Прозрачная, бесцветная жидкость без опалесценции.
1 мл раствора для инъекций содержит:
активные ингредиенты
Артикаина гидрохлорид 40 мг
Эпинефрин 0,010 мг
(что эквивалентно эпинефрина гидрохлориду – 0,012 мг)
другие ингредиенты
Натрия сульфит безводный 0,6 мг
Натрия хлорид
Вода для инъекций
Хлористоводородная кислота и гидроксид натрия для корректировки значения pH.
Средства для местной анестезии. Амиды.
ATX-код: N01BB58.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Убистезин Форте содержит артикаин, который является анестезирующим средством местного действия амидного типа для применения в стоматологии и обеспечивает обратимое ингибирование раздражимости волокон вегетативной нервной системы, чувствительных и двигательных нервов. Блокирование потенциалозависимых каналов Na+ на оболочке нервных волокон считается тем механизмом, который обуславливает действие артикаина.
Характеризуется быстрым наступлением анестезии – период реакции в 1-3 минуты, надежным эффектом с мощным анальгезирующим действием и хорошей местной переносимостью. Продолжительность действия Убистезина Форте при пульпарной анестезии составляет не менее 75 минут, а при анестезии мягких тканей – от 120 до 240 минут.
На местном уровне эпинефрин вызывает сужение кровеносных сосудов, благодаря чему рассасывание артикаина замедляется. Результатом становится более высокая концентрация данного анестезирующего средства местного действия в зоне его применения в течение более длительного периода, а также снижение вероятности вредных побочных действий на организм в целом.
Фармакокинетические свойства
Убистезин всасывается быстро и почти полностью.
Максимальный уровень артикаина в плазме при внутриротовой инъекции достигается приблизительно через 10-15 минут. Объем распределения составляет 1,67л/кг, период полураспада составляет приблизительно 20 минут, а Тmax составляет 10-15 мин.
Артикаин на 95 % связывается в сыворотке крови с белками плазмы крови.
Артикаин быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы в артикаиновую кислоту, которая далее метаболизируется в глюкуронид артикаиновой кислоты. Артикаин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой.
Эпинефрин быстро катаболизируется в печени и других тканях. Вывод метаболитов из организма осуществляется ренально.
Убистезин форте предназначен для местной анестезии в стоматологии (инфильтрационной и проводниковой анестезии нервов) у взрослых и детей в возрасте от 4 лет.
Убистезин форте:
Хирургические действия на слизистой оболочке и кости, которые требуют более сильной ишемии тканей; хирургические действия на пульпе зуба (ампутация и экстирпация); удаление зубов с переломами (остеотомия); длительные хирургические вмешательства; чрезкожный остеосинтез; удаление кисты; вмешательства на слизистой и десне; удаление верхушки корня зуба.
Дозировка и метод введения
Используются следующие инструкции по дозировке:
Следует использовать наименьшее возможное количество раствора, которое обеспечит эффективное обезболивание.
При удалении верхних зубов в большинстве случаев является достаточным 1,7 мл Убистезина Форте из расчета на каждый зуб; в большинстве случаев нет необходимости в выполнении болезненных небных инъекций. В случаях поочередного удаления соседних зубов возможно уменьшение количества и объема инъекций.
При необходимости разреза или наложения шва на небе показана небная инъекция из расчета 0,1 мл на каждый прокол.
Для удаления премоляров нижней челюсти в большинстве случаев достаточной является инфильтрационная анестезия в объеме 1,7 мл Убистезина Форте из расчета на один зуб; в отдельных случаях требуется повторная буккальная инъекция в объеме от 1 до 1,7 мл. В редких случаях может быть показана блокада нижнечелюстного нерва.
Для подготовки полости зуба или культи зуба под коронку применяются инъекции Убистезина Форте в объемах от 0,5 до 1,7 мл из расчета на один зуб.
При лечении моляров нижней челюсти должна использоваться методика блокады нерва.
При всех хирургических процедурах УБИСТЕЗИН Форте должен дозироваться индивидуально в зависимости от масштабов и продолжительности операции и факторов, связанных с пациентом.
При работе с детьми весом приблизительно от 20 до 30 кг достаточными являются дозы от 0,25 до 1 мл; в случаях с детьми весом от 30 до 45 кг – от 0,5 до 2 мл.
Убистезин Форте не должен применяться у детей в возрасте до 4 лет.
У пожилых пациентов в связи с ослаблением метаболических процессов и более низким объемом распределения может отмечаться повышенный уровень Убистезина Форте в плазме. Риск накопления Убистезина Форте повышается после повторных применений (например, повторные инъекции). Аналогичный эффект может являться результатом ухудшенного общего состояния пациента, а также серьезно ухудшенной функции печени и почек (см. также раздел «Особые предостережения и меры предосторожности в отношении использования»).
По этой причине во всех подобных случаях рекомендуется более низкий диапазон доз (минимальное количество для достаточной глубины обезболивания).
Аналогично дозы должны уменьшаться и для пациентов, у которых уже имеются некоторые сопутствующие заболевания (бронхиальная астма, артериосклероз) (см. также раздел «Особые предостережения и меры предосторожности в отношении использования»).
Для взрослых
Для здоровых взрослых пациентов максимальная доза составляет 7 мг артикаина на кг веса тела (500 мг для пациента весом 70 кг), что эквивалентно 12,5 мл Убистезина Форте.
Максимальная доза представляет 0,175 мл раствора из расчета на 1 кг.
Для детей
Количество для инъекции должно определяться по возрасту и весу ребенка и обширности операции. Не допускайте превышения дозы, эквивалентной 7 мг артикаина на 1 кг массы тела (0,175 мл Убистезина Форте /кг).
Для коротких процедур и/или для тех ситуаций, когда контроль кровотечения в операционной области значения не имеет, также используется и может быть более подходящим Убистезин.
Метод введения
Для инъекций/введения через слизистую ротовой полости.
ТОЛЬКО ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ АНЕСТЕЗИИ.
Во избежание внутрисосудистой инъекции всегда должен тщательно обеспечиваться аспирационный контроль, как минимум в двух плоскостях (поворачивание иглы на 180°), хотя отрицательный результат по аспирации не гарантирует полного исключения непроизвольной и незамеченной внутрисосудистой инъекции.
Скорость выполнения инъекции не должна превышать 0,5 мл в течение 15 секунд, то есть 1 ампула в течение минуты.
В большинстве случаев серьезных общих реакций организма в результате случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать за счет методики выполнения инъекции – после аспирации выполнять медленное введение 0,1-0,2 мл препарата и медленное использование остальной части – не ранее, чем через 20-30 секунд.
Открытые ампулы не должны использоваться для других пациентов. Остатки должны выбрасываться.
Настоящее лекарственное средство нельзя использовать при помутнении или изменении цвета.
Побочное действие" type="checkbox">
Очень часто (1/10 или чаще).
Часто (1/100 или чаще, реже 1/10).
Нечасто (1/1000 или чаще, реже 1/100).
Редко (1/10000 или чаще, реже 1/1000).
Очень редко (реже 1/10 000).
Неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: аллергические или псевдоаллергические реакции повышенной чувствительности. Такие реакции могут проявляться в виде отека или воспаления в месте введения или различные проявления за границами введения препарата, например, покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, отек лица (ангионевротический отек), верхней или (и) нижней губы, щек, голосовых связок, глотки с нарушением дыхания, глотания, крапивницей, тяжелой одышкой, которые могут прогрессировать до анафилактического шока.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: парестезия, гипестезия; головная боль, возможно, связанная с действием эпинефрина, который входит в состав препарата.
Нечасто: головокружение.
Неизвестно:
Возможные реакции со стороны центральной нервной системы, зависящие от дозы препарата (особенно при чрезвычайно высоких дозах или при нечаянном внутрисосудистом введении препарата): обеспокоенность, нервозность, ступор, которые временами прогрессируют до потери сознания, комы, нарушения дыхания, которые временами прогрессируют до остановки дыхания, озноб и подергивания мышц, которые могут прогрессировать до генерализованных судорог. Поражения периферических нервов (например, парез лицевого нерва) и притупление ощущения вкуса в ротовой полости не являются специфичными нежелательными явлениями артикаина. Тем не менее такие реакции теоретически возможны при любых стоматологических вмешательствах и возникают по причине анатомических особенностей области введения препарата или нарушения техники введения.
Нарушения зрения
Неизвестно: временные нарушения зрения (мутность изображения, слепота, двоение в глазах), которые развиваются во время введения местного анестетика в область головы или в самое ближайшее время после введения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: тахикардия.
Редко: сердцебиение, потливость, резкое снижение артериального давления, потеря сознания, бледность кожи.
Неизвестно: сердечные аритмии, повышение артериального давления, гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (состояние, которое может угрожать жизни).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата
Неизвестно: непреднамеренное внутрисосудистое введение может привести к развитию зон ишемии в месте введения, которая иногда прогрессирует до некроза тканей.
Дети
Исследования показали, что профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет был таким, как у взрослых. Тем не менее у детей, особенно в возрасте от 3 до 7 лет, чаще проявлялось непреднамеренное повреждение мягких тканей (до 16% детей) по причине длительной анестезии. В ретроспективном исследовании 211 детей в возрасте от 1 до 4 лет стоматологические процедуры проводили с использованием 4% артикаина + 0,005 мг/мл или 0,010 мг/мл адреналина (в объеме до 4,2 мл). Побочных эффектов препарата не выявлено.
Убистезин Форте не разрешен к применению в случаях:
Для детей, не достигших 4-летнего возраста; повышенная чувствительность к активным веществам, сульфиту натрия (Е221) или любому из вспомогательных веществ.
С учетом эффекта артикаина, который входит в состав Убистезина форте, данный препарат нельзя использовать в следующих случаях:
Повышенная чувствительность к другим местным анестетикам амидного типа; выявление нарушений генерации и проведения сердечного импульса (например, АВ-блокада 2-й или 3-й степени, значительная брадикардия); острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая застойная сердечная недостаточность); тяжёлая гипотензия; геморрагический диатез – особенно для проводниковой анестезии нервов.
С учетом адреналина, который входит в состав Убистезина Форте, данный препарат нельзя использовать в следующих случаях:
Анестезия концевых нервных ветвей пальцев рук и ног (опасность ишемии); пациенты с закрытоугольной глаукомой; пациенты с гипертиреозом; пациенты с пароксизмальной тахикардией или фибрилляцией предсердий с высокой частотой сердечных сокращений; пациенты с недавним инфарктом миокарда (до 3-6 месяцев); пациенты в первые 3 месяца после аортокоронарного шунтирования; пациенты, принимающие некардиоселективные бета-блокаторы (например, пропраналол) (риск гипертензивного криза или значительной брадикардии); пациенты с феохромоцитомой; пациенты с тяжелой артериальной гипертензией; сопутствующее лечение трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, так как данные активные вещества могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты адреналина. Такое взаимодействие может наблюдаться в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Внутривенное введение противопоказано.
Убистезин форте нельзя применять пациентам с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам. У таких пациентов Убистезин форте может провоцировать острую аллергическую реакцию с анафилактическими симптомами, например, бронхоспазм.
Нежелательные эффекты (показывающие аномально высокие концентрации анестезирующего средства местного действия в крови) могут наблюдаться либо немедленно, являясь результатом случайной интраваскулярной инъекции или аномальных условий всасывания, например, в воспаленной или насыщенной кровеносными сосудами ткани, либо впоследствии, в результате действительной передозировки после введения чрезмерного количества анестезирующего раствора, и проявляться в виде симптомов нарушения функции центральной нервной системы и/или сердечно-сосудистой системы.
Симптомы, обуславливаемые действием такого ингредиента, как анестезирующее средство местного действия артикаин
К лёгким симптомам центральной нервной системы относятся металлический привкус во рту, шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, возбужденное состояние, состояние беспокойства, первоначальное повышение частоты дыхания.
К более серьезным симптомам относятся сонливость, частичное затемнение сознания, дрожь, мышечные судороги, клонические приступы, коматозное состояние и дыхательный паралич. Наблюдаются тяжелые симптомы со стороны сердечнососудистой системы в виде снижения кровяного давления, нарушения в прохождении сердечных импульсов, брадикардии, остановки кровообращения.
Симптомы, обуславливаемые действием такого сосудосуживающего ингредиента, как эпинефрин
Такие симптомы сердечно-сосудистой системы, как ощущение жара, потливость, учащение сердечного ритма, мигренеобразная головная боль, повышение кровяного давления, стенокардические расстройства, тахикардия, тахиаритмия и остановка кровообращения.
Перекрёстные взаимодействия в клинической картине могут проистекать из одновременного возникновения различных осложнений и побочных эффектов.
В случае проявления неблагоприятных реакций применение анестезирующего средства местного действия должно быть прекращено.
Общие основные меры
Оценка состояния витальных функций (дыхания, кровообращения, нервной системы), поддержание/восстановление жизненных функций по дыханию и кровообращению, подача кислорода, внутривенные инъекции.
Особые меры
| Гипертензия | Поднятие верхней части тела, в случае необходимости – нифедипин под язык. |
| Конвульсии | Обеспечить защиту пациента от сопутствующих травм, при необходимости бензодиазепины (например, диазепам внутривенно). |
| Гипотония | Горизонтальное положение, при необходимости – интраваскулярное введение раствора электролитов, сосудосуживающих препаратов (например, этилэфрин внутривенно). |
| Брадикардия | Атропин внутривенно. |
| Анафилактический шок | Связаться с реаниматологом, тем временем соответствующее положение, обильное введение раствора электролитов, при необходимости – эпинефрин внутривенно, кортизон внутривенно. |
| Остановка сердечно-сосудистой деятельности | Немедленная сердечно-лёгочная реанимация, связаться с реаниматологом. |
Пациентам с дефицитом холинэстеразы Убистезин Форте должен назначаться только в случаях особой необходимости и в условиях дополнительного наблюдения, поскольку действие препарата, вероятнее всего, будет пролонгироваться и может оказаться слишком сильным.
Убистезин форте необходимо применять с особой осторожностью в следующих случаях:
Нарушения со стороны системы свертывания крови; обнаруженное нарушение функций печени и почек; сопутствующее использование галогеновых ингаляционных анестетиков; эпилепсия в анамнезе.
С учетом наименьшего содержания адреналина (0,005 мг/мл) следует рассмотреть применение Убистезина 40 мг/мл + 0,005 мг/мл вместо Убистезина форте 40 мг/мл + 0,010 мг/мл пациентам с:
Сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечными аритмиями, артериальной гипертензией); атеросклерозом; нарушениями мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе; хроническим бронхитом, эмфиземой легких; сахарным диабетом; выраженной тревожностью.
Перед применением данного препарата необходимо обязательно собрать анамнез у пациента, получить информацию о принимаемых лекарственных средствах, сопутствующем лечении и сохранять голосовой контакт с пациентом. При риске аллергии следует сначала вводить пробную дозу препарата (5-10% от общей дозы).
Для того чтобы избежать нежелательных явлений, необходимо учитывать следующее:
Выбирать наименьшую возможную дозу; перед введением проводить аспирацию в два этапа (с целью избежать непреднамеренного внутрисосудистого введения).
Данное лекарственное средство содержит сульфит натрия (Е221), который в редких случаях может приводить к развитию тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазму.
Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе, это значит, является практически «безнатриевым» препаратом.
Дети
Лицам, ухаживающим за детьми, следует знать про повышенный риск непреднамеренного повреждения мягких тканей из-за укусов по причине длительной потери тактильной и болевой чувствительности тканей под влиянием анестетика.
Б ереме нность и период кормления грудью
Не имеется клинического опыта по использованию препарата в отношении беременных и кормящих грудью женщин. В том, что касается вредных воздействий на развитие плода, безопасное применение анестезирующих средств местного действия во время беременности не определено. Данный медикамент должен применяться при беременности только в том случае, когда будет сочтено, что положительные моменты такого применения перевешивают риски.
Выведение из организма артикаина и его метаболитов в составе грудного молока не изучено. Однако данные доклинических исследований по безвредности указывают на то, что концентрация артикаина в грудном молоке не достигает клинически значимых уровней. В этой связи кормящим матерям следует сцеживать и удалять первое материнское молоко после анестезии с использованием артикаина.
Последствия для способности управлять автомобилем и использовать машины и механизмы
Несмотря на то, что тестовые пациенты продемонстрировали отсутствие негативных влияний на их нормальные реакции при управлении автомобилем, стоматолог должен в каждом случае оценивать возможное негативное влияние на вопросы безопасности в случаях управления автомобилем или работы с машинами и механизмами. Пациент не должен покидать зубоврачебный кабинет ранее чем через 30 минут после инъекции.
Взаимодействия
Симпатомиметический эффект применения эпинефрина может усиливаться одновременным принятием моноаминоксидазных (МАО) ингибиторов или трициклических антидепрессантов (см. раздел «Противопоказания»).
Эпинефрин может сдерживать выработку инсулина поджелудочной железой и таким образом снижать эффект пероральных противодиабетических препаратов.
Параллельный прием бета-блокаторов некардиоселективного действия может приводить к повышению кровяного давления из-за присутствия в Убистезине Форте эпинефрина.
Некоторые ингаляционные обезболивающие средства, такие, как галотан, могут повышать чувствительность сердца к катехоламинам и таким образом вызывать аритмии после применения Убистезина Форте.
Во время лечения с использованием ингибиторов коагуляции крови повышается склонность к кровотечениям (см. также раздел «Особые предостережения и меры предосторожности в отношении использования»).
Условия и срок хранения
Срок годности 2 года.
Хранить вне досягаемости и вне поля зрения детей.
Не хранить при температуре выше 25 °C. Хранить в оригинальной упаковке в целях защиты от воздействия света.
Не использовать после даты истечения срока действия, указанной на нижней части банки и картриджей.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Раствор для инъекций; в одной банке содержится 50 картриджей по 1,7 мл каждый.
Изготовитель и его адрес
ЗМ Дойчланд ГмбХ
ЭСПЕ Плац
82229 Зеефельд
Инструкция по медицинскому применению
УБИСТЕЗИН
Торговое название
Убистезин TM ()
Лекарственная форма
Раствор для подслизистых инъекций в стоматологии 4% 1,7 мл
1 мл раствора содержит
активные вещества : артикаина гидрохлорид 40 мг
эпинефрина гидрохлорид 0,006 мг,
вспомогательные вещества: натрия сульфит (эквивалентно 0.31 мг SO 2), кислота хлористоводородная (хлороводородная) 14%, натрия гидроксид раствор 9%, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Бесцветный, прозрачный не опалесцирующий раствор.
Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Артикаин в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ N01BB58
Фармакокинетика
Убистезин всасывается быстро и почти полностью.
Максимальный уровень артикаина в плазме после внутриротовой инъекции достигается приблизительно через 10 - 15 минут. Объем распределения составляет 1,67 л/кг, период полураспада - приблизительно 20 минут и T max составляет приблизительно 10 - 15 мин.
Артикаин связывается до 95% с белками плазмы крови.
Артикаин быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы крови в первичный метаболит - артикаиновую кислоту, которая далее метаболизируется в глюкуронид артикаиновой кислоты. Артикаин и его метаболиты выводятся из организма с мочой.
Эпинефрин быстро катаболизируется в печени и других тканях. Метаболиты выводятся через почки.
Фармакодинамика
Убистезин - комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии. Содержит артикаин, который является анестезирующим средством местного действия амидного типа и эпинефрин - адреномиметик, увеличивающий продолжительность действия местных анестетиков. Артикаин приводит к обратимому ингибированию чувствительности вегетативных, сенсорных и моторных нервных волокон. Механизм действия артикаина заключается в блокировании потенциалзависимых натриевых каналов на мембране нервного волокна. Эпинефрин приводит на местном уровне к сужению кровеносных сосудов, результатом является более высокая концентрация местного анестетика в месте введения в течение длительного времени, а также уменьшение вероятности возникновения общих нежелательных побочных эффектов.
Данный препарат характеризуется низким уровнем токсичности.
Действие препарата начинается быстро (через 1 - 3 минуты после инъекции). Препарат обеспечивает надежный анестезирующий эффект, обладает хорошей переносимостью. Продолжительность действия Убистезина при анестезии пульпы составляет не менее 45 минут, а при анестезии мягких тканей - 120-240 минут.
Данный препарат обеспечивает надежный обезболивающий эффект.
Заживление ран происходит без каких-либо осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. По причине низкой концентрации эпинефрина в препарате его воздействие на сердечно-сосудистую систему выражено слабо: не наблюдается повышения артериального давления и повышения частоты сердечных сокращений.
Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии:
Несложные одиночные и последовательные удаления зубов
Подготовка кариозных полостей и препарирование культи зуба перед протезированием
Разрезы и наложение швов на небе
По мере возможности следует использовать наименьший объём раствора, способствующий эффективной анестезии.
Для удаления зубов верхней челюсти в большинстве случаев достаточной является инфильтрационная анестезия с использованием 1,7 мл Убистезина из расчета на один зуб; таким образом можно обходиться без болезненных небных инъекций. В случае последовательного удаления соседних зубов нередко является возможным уменьшение инъекций.
Для анестезии при разрезах или наложении швов на небе показано около 0.1 мл препарата на одну инъекцию.
При несложном удалении премоляров нижней челюсти , достаточной является инфильтрационная анестезия с использованием 1,7 мл Убистезина из расчета на один зуб; в отдельных случаях может потребоваться дополнительная инъекция в подслизистую область переходной складки в количестве от 1 до 1.7 мл препарата.
Мандибулярная анестезия показана в редких случаях. 1,7 мл Убистезина является достаточным.
При препарировании кариозной полости и подготовке культи зуба под искусственную коронку допускаются инъекции с вестибулярной стороны в количестве 0,5-1,7 мл Убистезина на один зуб.
При лечении премоляров нижней челюсти следует применять проводниковую анестезию. 1,7 мл Убистезина является достаточным.
Для детей с массой тела 20 - 30 кг достаточной является доза в 0,25-1 мл; для детей с массой тела 30 - 45 кг - дозы в 0,5 - 2 мл.
Убистезин не должен применяться детям до 4 лет.
У пожилых пациентов в силу сниженных метаболических процессов и более низкого объема распределения могут иметь место повышенные уровня Убистезина в плазме крови.
Риск кумуляции Убистезина повышается после повторного применения (например, повторная инъекция). Аналогичный эффект может наблюдаться при ухудшении общего состояния пациента, а также при тяжелых нарушениях функций печени и почек (см. “Особые указания”). Таким образом, во всех подобных случаях рекомендуется более низкая доза препарата (минимальное количество для достаточной глубины анестезии).
Доза Убистезина должна быть снижена у больных, страдающих стенокардией атеросклерозом.
Взрослые
Для взрослых максимальная доза составляет 500 мг артикаина (7 мг/кг массы тела), что эквивалентно 12,5 мл Убистезина, соответственно - 7 картриджей.
Дети
Количество препарата, подлежащее введению, должно определяться по возрасту и массе тела ребенка, а также масштабам операции. Нельзя превышать эквивалент 7 мг артикаина/кг (0,175 мл Убистезина/кг) массы тела.
Препарат предназначен для инъекций в качестве местного анестетика для стоматологического назначения.
С целью исключения возможности внутрисосудистого введения необходимо всегда применять аспирационный контроль в двух проекциях (с ротацией иглы на 180°), хотя его отрицательный результат не всегда исключает неумышленное или незамеченное внутрисосудистое введение.
Скорость инъекции не должна превышать 0.5 мл в 15 сек., т. е. 1 картридж в минуту.
Основных системных реакций в результате случайного внутрисосудистого введения в большинстве случаев можно избежать, применяя следующую технику введения - после аспирационного контроля медленно ввести 0,1 - 0,2 мл и не ранее 20-30 секунд спустя медленно ввести остальной раствор.
Открытые картриджи не должны применяться для других пациентов.
Остатки должны быть ликвидированы.
Побочные действия могут возникать в результате передозировки, будучи вызванными случайным внутрисосудистым введением или патологической абсорбцией, например, в воспаленных или васкуляризированных тканях, и проявляют себя в виде симптомов нарушений центральной нервной системы и/или сердечно-сосудистой системы.
Данный препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако возможно развитие следующих побочных явлений:
Брадикардия, сердечно-сосудистая недостаточность
Артериальная гипотензия
Асистолия, остановка сердца
Металлический привкус во рту
Шум в ушах
Головокружение, головная боль
Тошнота, рвота
Беспокойство, раздражительность, гипервентиляция
Сонливость, тремор, нистагм, логорея (речевое возбуждение) , мышечный тремор и тонико-клонические судороги
Парестезия губ и/или языка
Тахипноэ
Брадипноэ, которое может привести к апноэ
Дыхательный паралич
Очень редко (< 0,01 %)
- аллергические реакции
Возможно проявление гиперчувствительности к артикаину в виде высыпаний, отека, зуда, покраснения кожи, крапивницы, ангионевротического отека, конъюнктивита, ринита, бронхоспазма или анафилактического шока. У больных, с бронхиальной астмой возможны проявления в виде тошноты, диареи. Сообщалось о перекрёстной гиперчувствительности на артикаин у пациентов с замедленной аллергической реакцией на прилокаин.
Пациентам с выраженной гиперчувствительностью к артикаину или другим амидам для последующих процедур рекомендуется применение местных анестетиков сложноэфирных групп.
У пациентов с бессимптомным течением метгемоглобинемии введение больших доз артикаина может вызывать клинические проявления.
Редко (> 0,01 %)
Ощущение жара
Потливость
Мигренеподобная головная боль
Повышение артериального давления
Боль за грудиной
Тахикардия
Тахиаритмия, сердечно-сосудистая недостаточность
Остановка сердца
Острый отек щитовидной железы
Очень редко (< 0,01 %)
- аллергические реакции
Аллергические реакции или гиперчувствительность у пациентов с бронхиальной астмой проявляются в виде бронхоспазма, острого приступа астмы, потери сознания или шока, рвоты, диареи.
Не исключена вероятность отсроченного развития паралича лицевого нерва в течение 2 недель с момента введения препарата. Имеются данные, что это явление может иметь место и по прошествии 6 месяцев.
Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.
Гиперчувствительность к любому из активных и вспомогательных компонентов препарата
Вследствие наличия в составе артикаина, Убистезин не разрешен к применению в следующих случаях
Вследствие наличия в составе эпинефрина в качестве вазоконстрикторного компонента, Убистезин
Нестабильная стенокардия
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
Недавняя операция по аорто-коронарному шунтированию
Рефрактерная аритмия
Пароксизмальная тахикардия или постоянная аритмия с высокой частотой сердцебиения
Нелеченная или неконтролируемая тяжелая форма артериальной гипертензии
Нелеченная или неконтролируемая застойная сердечная недостаточность
Сопутствующая терапия с использованием ингибиторов моноаминоксидазы (MAO) или трициклических антидепрессантов
Вследствие наличия в составе натрия сульфита в качестве вспомогательного вещества, Убистезин не разрешается к применению в следующих случаях
Гиперчувствительность к натрия сульфиту
Тяжелая форма бронхиальной астмы
Симпатомимический эффект эпинефрина может усиливаться при одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы или трициклических антидепрессантов.
Эпинефрин может задерживать выделение инсулина в поджелудочной железе и, таким образом, снижать эффект пероральных антидиабетических средств.
Сопутствующее применение бета-блокаторов некардиоселективного действия может приводить к повышению артериального давления из-за содержания эпинефрина в Убистезине.
Некоторые ингаляционные лекарственные средства, такие, как, галотан, могут повышать чувствительность миакарда к катехоламинам, приводя к аритмии во время применения Убистезина.
Не применять внутривенно! Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию путем контроля сопротивления тканей вводимому раствору. Инъекционное давление должно соответствовать плотности ткани.
Не производить инъекцию в воспаленную область.
Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.
Не использовать открытые картриджи для других пациентов
Запрещается использовать поврежденные картриджи.
Убистезин должен использоваться с особой осторожностью в случаях
Феохромоцитоме
Эпилепсии
Артериальной гипертензии
Внутрижелудочковой и артиовентикулярной блокады I степени, хронической сердечной недостаточности
Печеночной недостаточности
Почечной недостаточности
Одновременного приема фенотиазина, кардиоселективных бета-адреноблокаторов, антикоагулянтов и антиагрегантов
Тяжелого общего состояния, ослабленных больных
Пожилого возраста.
Не рекомендуется применять Убистезин во время лечения пациентов с аллергическими реакциями к сульфитам, а также во время лечения пациентов, страдающих тяжелой формой бронхиальной астмы. Применение Убистезина может привести к аллергическим реакциям с анафилактическими симптомами (например: бронхоспазм).
Случайное внутрисосудистое введение препарата может сопровождаться судорогами с последующими торможением деятельности центральной нервной системы или остановкой сердечно-сосудистой деятельности. При возникновении данных симптомов необходимо незамедлительное проведение реанимационных мероприятий с применением реанимационного оборудования, кислорода и других реанимационных лекарственных средств.
Поскольку местные анестетики амидного типа также метаболизируются печенью, Убистезин должен с осторожностью использоваться при лечении в пациентов с заболеваниями печени, так как, повышается риск развития токсической концентрации препарата в плазме крови.
Убистезин должен с осторожностью применяться при лечении пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, так как у таких больных может наблюдаться снижение способности к компенсации функциональных изменений, связанных с замедлением атриовентрикулярной проводимости, вызванной препаратом.
Препарат должен с осторожностью применяться при лечении пациентов, имеющих в анамнезе эпилепсию.
Имеется вероятность положительных результатов при проведении допинг-тестов у спортсменов.
Необходимо принимать во внимание то, что во время лечения с использованием ингибиторов свёртывания крови и агрегации случайное внутрисосудистое введение местного анестетика может привести к серьезному кровотечению.
Следует избегать случайных внутрисосудистых введений (см. Раздел «Способ применения и дозы»)
При препарировании кариозной полости под коронку эпинефрин приводит к снижению кровотока в ткани пульпы, что приводит к повышению риска вскрытия пульпы зуба.
При применении местного анестетика в распоряжении врача должны иметься следующие лекарственные средства / мероприятия терапии:
Противосудорожные препараты (например, бензодиазепины или барбитураты), мышечные релаксанты, атропин и вазопрессоры или адреналин для тяжелых аллергических и анафилактических реакций.
Реанимационное оборудование (в особенности источник кислорода), обеспечивающие возможность проведения искусственной вентиляции легких в случае необходимости.
Тщательное и постоянное наблюдение за основными показателями состояния ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем пациента после каждой инъекции местного анестетика. Возбужденность, беспокойство, шум в ушах, головокружение, потемнение в глазах, тремор, депрессия или сонливость могут быть ранними предупредительными сигналами токсического воздействии на центральную нервную систему (см. раздел «Передозировка»).
Фенотиазины могут снижать прессорный эффект эпинефрина. Следует избегать одновременного использования таких препаратов. В тех случаях, когда сопутствующая терапия является необходимой, обеспечить тщательный контроль за пациентом.
Сопутствующее применение бета-блокаторов некардиоселективного действия может привести к повышению артериального давления, обусловленного содержанием эпинефрина. (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Беременность и период лактации
Беременность
Нет достаточных клинических данных по применению препарата женщинами во время беременности и кормления грудью. При использовании артикаина во время беременности не было установлено неблагоприятного воздействия на развитие плода. Данный препарат должен использоваться во время беременности только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Нет достаточных данных о выделении артикаина и его метаболитов в грудное молоко. Однако доклинические данные свидетельствуют о том, что концентрация артикаина в грудном молоке не достигает клинически значимой величины. В связи с этим после анестезии с применением Убистезина необходимо сцедить первую порцию грудного молока, не применять сцеженное молоко для кормления.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В специальных тестах не было выявлено отчетливого влияния препарата на концентрацию внимания и быстроту двигательных реакций. Однако, в связи с тем, что предоперационное беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут оказывать влияние на эффективность деятельности, вопрос о допуске пациента к вождению транспортного средства или к работе с потенциально опасными механизмами решается врачом индивидуально в каждом конкретном случае.
Симптомы: могут возникать сразу при случайной внутрисосудистой инъекции или при условиях патологической абсорбции (напр.: воспаленная или васкуляризированная ткань) и в более поздний период, и проявляются как симптомы нарушения функции центральной нервной системы и/или сосудистые симптомы.
Симптомы, вызванные действием артикаина: проявляются как симптомы нарушения функции центральной нервной системы (металлический привкус во рту, шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, возбужденность, беспокойство, увеличение частоты дыхания, сонливость, спутанность сознания, тремор, мышечные подергивания, тонико-клонические судороги, кома и дыхательный паралич) и/или сосудистые симптомы (падение АД, нарушения проводимости сердечных импульсов, брадикардии, остановка сердца.
Симптомы, вызванные действием эпинефрина: проявляются как симптомы нарушения функции сердечнососудистой системы (ощущение жара, потливость, мигренеподобная головная боль, повышение АД, боли за грудиной, тахикардия, тахиаритмия и остановка сердца).
Одновременное возникновение различных осложнений и побочных эффектов может быть результатом взаимного влияния компонентов препарата на клиническую картину.
Лечение : в случае возникновения побочных эффектов немедленно прекратить введение местного анестетика.
Основные общие меры
Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения, применение кислорода, внутривенный доступ.
Специальные меры
Гипертензия: приподнять верхнюю часть тела пациента, при необходимости дать нифедипин сублингвально.
Конвульсии: предохранить пациента от сопутствующих ушибов, при необходимости диазепам в/в.
Гипотензия: горизонтальное положение тела больного, при необходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров (например эпинефрин в/в).
Брадикардия: атропин в/в.
Анафилактический шок: связаться с врачом экстренной помощи. Тем временем придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижнюю часть тела, интенсивная инфузия электролитных растворов, при необходимости - эпинефрин в/в, глюкокортикоид в/в.
Кардиогенный шок: приподнять верхнюю часть тела больного, связаться с врачом экстренной помощи.
Остановка сердца: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для подслизистых инъекций в стоматологии 4 % 1,7 мл
По 1,7 мл в стоматологических цилиндрических картриджах. По 50 картриджей вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в жестяную банку. По 10 банок в групповой упаковке.
Хранить в месте, недоступном для детей!
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.
ЗМ Deutschland GmbH //ЗМ Дойчланд ГмбХЗМ ESPE AG
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
МНН: Артикаин, Эпинефрин
Производитель: 3М Deutschland GmbH
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Артикаин в комбинации с другими препаратами
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016460
Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020
УбистезинTM ()
Международное патентованное название
Раствор для подслизистых инъекций в стоматологии 4% 1,7 мл
1 мл раствора содержит
активные вещества : артикаина гидрохлорид 40 мг
эпинефрина гидрохлорид 0,006 мг,
вспомогательные вещества: натрия сульфит (эквивалентно 0.31 мг SO2), кислота хлористоводородная (хлороводородная) 14%, натрия гидроксид раствор 9%, натрия хлорид, вода для инъекций.
Бесцветный, прозрачный не опалесцирующий раствор.
Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Артикаин в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ N01BB58
Фармакокинетика
Убистезин всасывается быстро и почти полностью.
Максимальный уровень артикаина в плазме после внутриротовой инъекции достигается приблизительно через 10 - 15 минут. Объем распределения составляет 1,67 л/кг, период полураспада - приблизительно 20 минут и Tmax составляет приблизительно 10 - 15 мин.
Артикаин связывается до 95% с белками плазмы крови.
Артикаин быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы крови в первичный метаболит - артикаиновую кислоту, которая далее метаболизируется в глюкуронид артикаиновой кислоты. Артикаин и его метаболиты выводятся из организма с мочой.
Эпинефрин быстро катаболизируется в печени и других тканях. Метаболиты выводятся через почки.
Фармакодинамика
Убистезин - комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии. Содержит артикаин, который является анестезирующим средством местного действия амидного типа и эпинефрин - адреномиметик, увеличивающий продолжительность действия местных анестетиков. Артикаин приводит к обратимому ингибированию чувствительности вегетативных, сенсорных и моторных нервных волокон. Механизм действия артикаина заключается в блокировании потенциалзависимых натриевых каналов на мембране нервного волокна. Эпинефрин приводит на местном уровне к сужению кровеносных сосудов, результатом является более высокая концентрация местного анестетика в месте введения в течение длительного времени, а также уменьшение вероятности возникновения общих нежелательных побочных эффектов.
Данный препарат характеризуется низким уровнем токсичности.
Действие препарата начинается быстро (через 1 - 3 минуты после инъекции). Препарат обеспечивает надежный анестезирующий эффект, обладает хорошей переносимостью. Продолжительность действия Убистезина при анестезии пульпы составляет не менее 45 минут, а при анестезии мягких тканей - 120-240 минут.
Данный препарат обеспечивает надежный обезболивающий эффект.
Заживление ран происходит без каких-либо осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. По причине низкой концентрации эпинефрина в препарате его воздействие на сердечно-сосудистую систему выражено слабо: не наблюдается повышения артериального давления и повышения частоты сердечных сокращений.
Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии:
несложные одиночные и последовательные удаления зубов
подготовка кариозных полостей и препарирование культи зуба перед протезированием
разрезы и наложение швов на небе
По мере возможности следует использовать наименьший объём раствора, способствующий эффективной анестезии.
Для удаления зубов верхней челюсти в большинстве случаев достаточной является инфильтрационная анестезия с использованием 1,7 мл Убистезина из расчета на один зуб; таким образом можно обходиться без болезненных небных инъекций. В случае последовательного удаления соседних зубов нередко является возможным уменьшение инъекций.
Для анестезии при разрезах или наложении швов на небе показано около 0.1 мл препарата на одну инъекцию.
При несложном удалении премоляров нижней челюсти , достаточной является инфильтрационная анестезия с использованием 1,7 мл Убистезина из расчета на один зуб; в отдельных случаях может потребоваться дополнительная инъекция в подслизистую область переходной складки в количестве от 1 до 1.7 мл препарата.
Мандибулярная анестезия показана в редких случаях. 1,7 мл Убистезина является достаточным.
При препарировании кариозной полости и подготовке культи зуба под искусственную коронку допускаются инъекции с вестибулярной стороны в количестве 0,5-1,7 мл Убистезина на один зуб.
При лечении премоляров нижней челюсти следует применять проводниковую анестезию. 1,7 мл Убистезина является достаточным.
Для детей с массой тела 20 - 30 кг достаточной является доза в 0,25-1 мл; для детей с массой тела 30 - 45 кг - дозы в 0,5 - 2 мл.
Убистезин не должен применяться детям до 4 лет.
У пожилых пациентов в силу сниженных метаболических процессов и более низкого объема распределения могут иметь место повышенные уровня Убистезина в плазме крови.
Риск кумуляции Убистезина повышается после повторного применения (например, повторная инъекция). Аналогичный эффект может наблюдаться при ухудшении общего состояния пациента, а также при тяжелых нарушениях функций печени и почек (см. “Особые указания”). Таким образом, во всех подобных случаях рекомендуется более низкая доза препарата (минимальное количество для достаточной глубины анестезии).
Доза Убистезина должна быть снижена у больных, страдающих стенокардией атеросклерозом.
Взрослые
Для взрослых максимальная доза составляет 500 мг артикаина (7 мг/кг массы тела), что эквивалентно 12,5 мл Убистезина, соответственно - 7 картриджей.
Дети
Количество препарата, подлежащее введению, должно определяться по возрасту и массе тела ребенка, а также масштабам операции. Нельзя превышать эквивалент 7 мг артикаина/кг (0,175 мл Убистезина/кг) массы тела.
Препарат предназначен для инъекций в качестве местного анестетика для стоматологического назначения.
С целью исключения возможности внутрисосудистого введения необходимо всегда применять аспирационный контроль в двух проекциях (с ротацией иглы на 180°), хотя его отрицательный результат не всегда исключает неумышленное или незамеченное внутрисосудистое введение.
Скорость инъекции не должна превышать 0.5 мл в 15 сек., т. е. 1 картридж в минуту.
Основных системных реакций в результате случайного внутрисосудистого введения в большинстве случаев можно избежать, применяя следующую технику введения - после аспирационного контроля медленно ввести 0,1 - 0,2 мл и не ранее 20-30 секунд спустя медленно ввести остальной раствор.
Открытые картриджи не должны применяться для других пациентов.
Остатки должны быть ликвидированы.
Побочные действия могут возникать в результате передозировки, будучи вызванными случайным внутрисосудистым введением или патологической абсорбцией, например, в воспаленных или васкуляризированных тканях, и проявляют себя в виде симптомов нарушений центральной нервной системы и/или сердечно-сосудистой системы.
Данный препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако возможно развитие следующих побочных явлений:
Брадикардия, сердечно-сосудистая недостаточность
Артериальная гипотензия
Асистолия, остановка сердца
Металлический привкус во рту
Шум в ушах
Головокружение, головная боль
Тошнота, рвота
Беспокойство, раздражительность, гипервентиляция
Сонливость, тремор, нистагм, логорея (речевое возбуждение) , мышечный тремор и тонико-клонические судороги
Парестезия губ и/или языка
Тахипноэ
Брадипноэ, которое может привести к апноэ
Дыхательный паралич
Очень редко (< 0,01 %)
- аллергические реакции
Возможно проявление гиперчувствительности к артикаину в виде высыпаний, отека, зуда, покраснения кожи, крапивницы, ангионевротического отека, конъюнктивита, ринита, бронхоспазма или анафилактического шока. У больных, с бронхиальной астмой возможны проявления в виде тошноты, диареи. Сообщалось о перекрёстной гиперчувствительности на артикаин у пациентов с замедленной аллергической реакцией на прилокаин.
Пациентам с выраженной гиперчувствительностью к артикаину или другим амидам для последующих процедур рекомендуется применение местных анестетиков сложноэфирных групп.
У пациентов с бессимптомным течением метгемоглобинемии введение больших доз артикаина может вызывать клинические проявления.
Редко (> 0,01 %)
Ощущение жара
Потливость
Мигренеподобная головная боль
Повышение артериального давления
Боль за грудиной
Тахикардия
Тахиаритмия, сердечно-сосудистая недостаточность
Остановка сердца
Острый отек щитовидной железы
Очень редко (< 0,01 %)
- аллергические реакции
Аллергические реакции или гиперчувствительность у пациентов с бронхиальной астмой проявляются в виде бронхоспазма, острого приступа астмы, потери сознания или шока, рвоты, диареи.
Не исключена вероятность отсроченного развития паралича лицевого нерва в течение 2 недель с момента введения препарата. Имеются данные, что это явление может иметь место и по прошествии 6 месяцев.
Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.
Гиперчувствительность к любому из активных и вспомогательных компонентов препарата
Вследствие наличия в составе артикаина, Убистезин не разрешен к применению в следующих случаях
гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа
тяжелые нарушения передачи нервных импульсов и проводимости сердца (напр.: AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия)
острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
тяжелая артериальная гипотензия
у пациентов с дефицитом холинэстеразы
геморрагический диатез (особенно при проведении проводниковой анестезии)
инъекции в воспаленную область
Вследствие наличия в составе эпинефрина в качестве вазоконстрикторного компонента, Убистезин не разрешается к применению в следующих случаях
Нестабильная стенокардия
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
Недавняя операция по аорто-коронарному шунтированию
Рефрактерная аритмия
Пароксизмальная тахикардия или постоянная аритмия с высокой частотой сердцебиения
Нелеченная или неконтролируемая тяжелая форма артериальной гипертензии
Нелеченная или неконтролируемая застойная сердечная недостаточность
Сопутствующая терапия с использованием ингибиторов моноаминоксидазы (MAO) или трициклических антидепрессантов
Вследствие наличия в составе натрия сульфита в качестве вспомогательного вещества, Убистезин не разрешается к применению в следующих случаях
Гиперчувствительность к натрия сульфиту
Тяжелая форма бронхиальной астмы
Симпатомимический эффект эпинефрина может усиливаться при одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы или трициклических антидепрессантов.
Эпинефрин может задерживать выделение инсулина в поджелудочной железе и, таким образом, снижать эффект пероральных антидиабетических средств.
Сопутствующее применение бета-блокаторов некардиоселективного действия может приводить к повышению артериального давления из-за содержания эпинефрина в Убистезине.
Некоторые ингаляционные лекарственные средства, такие, как, галотан, могут повышать чувствительность миакарда к катехоламинам, приводя к аритмии во время применения Убистезина.
Не применять внутривенно! Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию путем контроля сопротивления тканей вводимому раствору. Инъекционное давление должно соответствовать плотности ткани.
Не производить инъекцию в воспаленную область.
Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.
Не использовать открытые картриджи для других пациентов
Запрещается использовать поврежденные картриджи.
Убистезин должен использоваться с особой осторожностью в случаях
стенокардии
атеросклероза
существенного ухудшения коагуляции крови
тиреотоксикозе
узкоугольной глаукоме
сахарном диабете
заболеваний легких - в особенности бронхиальной астме
феохромоцитоме
эпилепсии
артериальной гипертензии
внутрижелудочковой и артиовентикулярной блокады I степени, хронической сердечной недостаточности
печеночной недостаточности
одновременного приема фенотиазина, кардиоселективных бета-адреноблокаторов, антикоагулянтов и антиагрегантов
тяжелого общего состояния, ослабленных больных
пожилого возраста.
Не рекомендуется применять Убистезин во время лечения пациентов с аллергическими реакциями к сульфитам, а также во время лечения пациентов, страдающих тяжелой формой бронхиальной астмы. Применение Убистезина может привести к аллергическим реакциям с анафилактическими симптомами (например: бронхоспазм).
Случайное внутрисосудистое введение препарата может сопровождаться судорогами с последующими торможением деятельности центральной нервной системы или остановкой сердечно-сосудистой деятельности. При возникновении данных симптомов необходимо незамедлительное проведение реанимационных мероприятий с применением реанимационного оборудования, кислорода и других реанимационных лекарственных средств.
Поскольку местные анестетики амидного типа также метаболизируются печенью, Убистезин должен с осторожностью использоваться при лечении в пациентов с заболеваниями печени, так как, повышается риск развития токсической концентрации препарата в плазме крови.
Убистезин должен с осторожностью применяться при лечении пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, так как у таких больных может наблюдаться снижение способности к компенсации функциональных изменений, связанных с замедлением атриовентрикулярной проводимости, вызванной препаратом.
Препарат должен с осторожностью применяться при лечении пациентов, имеющих в анамнезе эпилепсию.
Имеется вероятность положительных результатов при проведении допинг-тестов у спортсменов.
Необходимо принимать во внимание то, что во время лечения с использованием ингибиторов свёртывания крови и агрегации случайное внутрисосудистое введение местного анестетика может привести к серьезному кровотечению.
Следует избегать случайных внутрисосудистых введений (см. Раздел «Способ применения и дозы»)
При препарировании кариозной полости под коронку эпинефрин приводит к снижению кровотока в ткани пульпы, что приводит к повышению риска вскрытия пульпы зуба.
При применении местного анестетика в распоряжении врача должны иметься следующие лекарственные средства / мероприятия терапии:
Противосудорожные препараты (например, бензодиазепины или барбитураты), мышечные релаксанты, атропин и вазопрессоры или адреналин для тяжелых аллергических и анафилактических реакций.
Реанимационное оборудование (в особенности источник кислорода), обеспечивающие возможность проведения искусственной вентиляции легких в случае необходимости.
Тщательное и постоянное наблюдение за основными показателями состояния ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем пациента после каждой инъекции местного анестетика. Возбужденность, беспокойство, шум в ушах, головокружение, потемнение в глазах, тремор, депрессия или сонливость могут быть ранними предупредительными сигналами токсического воздействии на центральную нервную систему (см. раздел «Передозировка»).
Фенотиазины могут снижать прессорный эффект эпинефрина. Следует избегать одновременного использования таких препаратов. В тех случаях, когда сопутствующая терапия является необходимой, обеспечить тщательный контроль за пациентом.
Сопутствующее применение бета-блокаторов некардиоселективного действия может привести к повышению артериального давления, обусловленного содержанием эпинефрина. (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Беременность и период лактации
Беременность
Нет достаточных клинических данных по применению препарата женщинами во время беременности и кормления грудью. При использовании артикаина во время беременности не было установлено неблагоприятного воздействия на развитие плода. Данный препарат должен использоваться во время беременности только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Нет достаточных данных о выделении артикаина и его метаболитов в грудное молоко. Однако доклинические данные свидетельствуют о том, что концентрация артикаина в грудном молоке не достигает клинически значимой величины. В связи с этим после анестезии с применением Убистезина необходимо сцедить первую порцию грудного молока, не применять сцеженное молоко для кормления.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В специальных тестах не было выявлено отчетливого влияния препарата на концентрацию внимания и быстроту двигательных реакций. Однако, в связи с тем, что предоперационное беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут оказывать влияние на эффективность деятельности, вопрос о допуске пациента к вождению транспортного средства или к работе с потенциально опасными механизмами решается врачом индивидуально в каждом конкретном случае.
Симптомы: могут возникать сразу при случайной внутрисосудистой инъекции или при условиях патологической абсорбции (напр.: воспаленная или васкуляризированная ткань) и в более поздний период, и проявляются как симптомы нарушения функции центральной нервной системы и/или сосудистые симптомы.
Симптомы, вызванные действием артикаина: проявляются как симптомы нарушения функции центральной нервной системы (металлический привкус во рту, шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, возбужденность, беспокойство, увеличение частоты дыхания, сонливость, спутанность сознания, тремор, мышечные подергивания, тонико-клонические судороги, кома и дыхательный паралич) и/или сосудистые симптомы (падение АД, нарушения проводимости сердечных импульсов, брадикардии, остановка сердца.
Симптомы, вызванные действием эпинефрина: проявляются как симптомы нарушения функции сердечнососудистой системы (ощущение жара, потливость, мигренеподобная головная боль, повышение АД, боли за грудиной, тахикардия, тахиаритмия и остановка сердца).
Одновременное возникновение различных осложнений и побочных эффектов может быть результатом взаимного влияния компонентов препарата на клиническую картину.
Лечение : в случае возникновения побочных эффектов немедленно прекратить введение местного анестетика.
Основные общие меры
Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения, применение кислорода, внутривенный доступ.
Специальные меры
Гипертензия: приподнять верхнюю часть тела пациента, при необходимости дать нифедипин сублингвально.
Конвульсии: предохранить пациента от сопутствующих ушибов, при необходимости диазепам в/в.
Гипотензия: горизонтальное положение тела больного, при необходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров (например эпинефрин в/в).
Брадикардия: атропин в/в.
Анафилактический шок: связаться с врачом экстренной помощи. Тем временем придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижнюю часть тела, интенсивная инфузия электролитных растворов, при необходимости - эпинефрин в/в, глюкокортикоид в/в.
В 1 мл содержатся:
активные вещества:
артикаина гидрохлорид - 40 мг, эпинефрина гидрохлорид - 0 006 мг (эквивалентно 0,005 мг эпинефрина)
вспомогательные вещества:
вода для инъекций, натрия сульфит (эквивалентно 0 31 мг SO2), натрия хлорид.
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Анестетик местный + вазоконстриктор
Код АТХ
Фармакологическое действие
Убистезин - комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы Действие препарата начинается быстро - через 1-3 минуты. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 минут. Заживление раны протекает без осложнений что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его действие на сердечнососудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений.
Фармакокинетика.
Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузной способностью. Связь с белками составляет 95%. Активные вещества в минимальной степени проникают через плацентарный барьер, практически не выделяются с грудным молоком, период полувыведения составляет 25 минут.
Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (особенно у больных с сопутствующими тяжёлыми соматическими заболеваниями), в том числе при проведении следующих манипуляций: неосложнённое удаление одного или нескольких зубов; пломбирование кариозных полостей, обтачивание зубов перед препарированием.
Повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину, сульфитам, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата;
пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии;
бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам;
закрытоугольная глаукома, одновременный приём неселективных бета-адреноблокаторов;
тяжёлая форма печёночной недостаточности (порфирия);
гипертиреоз;
сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы или трициклическими антидепрессантами,
кардиогенный шок. С осторожностью применяют в следующих случаях:
хроническая сердечная недостаточность,
внутрижелудочковая и атриовентрикулярная блокада сердца,
воспаление в области предполагаемой анестезии,
дефицит холинэстеразы,
почечная недостаточность,
сахарный диабет,
артериальная гипертензия,
детский возраст,
пожилой возраст,
тяжёлое общее состояние, ослабленные больные. Применение в период беременности и лактации
Возможно применение препарата в период беременности. При необходимости применения препарата у кормящей матери нет необходимости прерывать вскармливание, так как активные вещества не выделяются с грудным молоком в клинически значимых количествах. Способ применения и дозировка
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл препарата (на каждый зуб). В отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 до 1,7 мл препарата для достижения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненные инъекции с небной стороны. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания нёбного депо необходимо около 0,1 мл препарата на укол. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна. Если же этим путём не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.
Для подготовки полости зуба к пломбированию или обработки под коронку любого зуба, за исключением нижних моляров, показано введение препарата в дозе от 0,5 до 1,7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. Точное количество зависит от желаемой глубины и продолжительности процедуры. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Продолжительность анестезии, в течение которой можно провести вмешательство, составляет 30-45 минут.
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако возможно развитие следующих побочных явлений:
Со стороны центральной нервной системы
(зависит от величины применённой дозы): головная боль, нарушение сознания вплоть до его потери, нарушения дыхания вплоть до его остановки, мышечный тремор, непроизвольные подергивания мышц, иногда прогрессирующие вплоть до генерализованных судорог;
Со стороны органов пищеварения:
тошнота, рвота, диарея;
Со стороны органа зрения:
редко - «помутнение» в глазах, преходящая слепота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
умеренно выраженные нарушения гемодинамики, проявляющиеся в снижении артериального давления, тахикардии или брадикардии, угнетении сердечно-сосудистой деятельности, что в крайнем проявлении может привести к коллапсу и остановке сердца, что угрожает жизни пациента.
Аллергические реакции:
отёк или воспаление в месте инъекции; в других областях - покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отёк различной степени выраженности (включая отёк верхней и / или нижней губы и / или щёк, голосовой щели с затруднением глотания, крапивницу, затруднение дыхания). Все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока.
Местные реакции:
отёк или воспаление в месте инъекции; появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза - при случайном внутрисосудистом введении);
Прочие:
часто наблюдаются головные боли, связанные, вероятно, с наличием в составе препарата эпинефрина; другие побочные явления, обусловленные действием эпинефрина (тахикардия, аритмия, повышение артериального давления), проявляются крайне редко; повреждение нерва (вплоть до развития паралича) - возникает только при нарушении техники инъекции.
Симптомы:
головокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания, снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.
Лечение:
при появлении первых признаков передозировки во время инъекции, необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление. При нарушении дыхания - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция лёгких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжёлых нарушениях кровообращения и шоке - внутривенная инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии - внутривенно медленно эпинефрин 0,1 мг, далее внутривенно капельно под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии - внутривенно бета-адреноблокаторы (селективные); при повышении артериального давления - периферические вазодилататоры. Оксигенотерапия и контроль показателей кровообращения необходимы во всех случаях. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипертензивный эффект симпатомиметических аминов типа эпинефрина может быть усилен трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминооксидазы.
Взаимодействие подобного типа описано для эпинефрина и норадреналина при их использовании в качестве вазоконстрикторов в концентрациях 1:25000 и 1:80000 соответственно.
Не следует назначать препарат на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами, поскольку в этом случае высок риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.
Убистезин (Ubistesin) относится к препаратам, обладающим местноанестезирующим действием. Препарат является одним из самых современных и эффективных представителей группы местных анестетиков.
Удобство использования, малое количество консервантов и побочных реакций позволили Убистезину стать вариантом выбора при наличии соматических патологий у пациента. Стоматологи широко используют анестетик для и .
В составе препарата содержатся:
Выпускается средство в 2 вариантах: Убистезин 1/200000 и версия Форте 1/100000. Отличаются они количеством сосудосуживающего вещества. В первом случае количество эпинефрина будет составлять 5мкг/мл, а во втором – 10 мкг/мл.
Сам анестетик производится в виде карпул объемом 1,7 мл. Они упакованы в специальные жестяные банки с мягкой поверхностью изнутри.
Благодаря этому сохраняется целостность при транспортировке, а дальнейшее хранение протекает без каких-либо сложностей.
При этом каждая отдельная карпула имеет свои особенности:
Все свойства препарата достигаются за счет основным действующих компонентов: артикаина и эпинефрина.
Артикаин относится к местным анестетикам амидного типа. Его эффект наступает уже через 2-3 минуты после введения и длится примерно 50-60 минут. По сравнению с более старыми веществами, например, новокаином или лидокаином, действие артикаина сильнее в 2 раза.
Также он быстрее выводится из организма, не увеличивает время заживления ран и обладает меньшей токсичностью. Поэтому Убистезин можно применять пожилым людям, беременным женщинам и детям старше 5 лет.
Эпинефрин отвечает за сосуды. Он оказывает сосудосуживающее действие, что значительно увеличивает время анестезирующего эффекта.
Благодаря этому компоненту медикамент имеет высокую проникающую способность и практически полностью связывается с белками плазмы крови. Это обеспечивает безопасность его использования при лечении беременных и кормящих женщин. Лекарство не попадает в грудное молоко и не проникает сквозь плаценту.
Анестетик используется для проведения , и во время выполнения следующих стоматологических процедур:
Убистезин и тем более Убистезин Форте нельзя использовать при:
Состояния, при которых использование средства должно осуществляться с осторожностью:
Методика введения и дозировка анестетика зависит от целей, стоящих перед стоматологом:
Максимальная дозировка рассчитывается из соотношения 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. В одной карпуле содержится 40 мг анестетика.
Благодаря малому содержанию вазоконстриктора риск побочных явлений достаточно низок. Поэтому использование медикамента при лечении пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы не исключается.
При беременности Убистезин применять можно, вредного влияния на плод он не оказывает. Только в редких случаях развивается брадикардия. Препаратом выбора в таких ситуациях является лекарство в дозировке 1/200000.
Полностью исключается внутривенное введение. Для предотвращения возникновения подобных ситуаций должна проводиться аспирационная проба.
Препарат нельзя использовать в области ярко выраженного воспалительного процесса. Рекомендуется вводить средство рядом с воспаленным местом.
Для профилактики развития инфекций иглы и шприцы нужно менять во время каждого забора из флакона или ампулы. Открытые карпулы не используются повторно. Также исключено применение поврежденных картриджей.
Убистезин может оказывать следующее угнетающее воздействие на системы организма:
Симптомами избыточного введения препарата являются:
Что делать при появлении нежелательных реакций:
Цена раствора Убистезин Форте составляет 1500-2000 рублей за 50 карпул, препарата в дозировке 1/200000 – 1800-2200 рублей за упаковку.
Схожими фармакологическими свойствами обладают следующие лекарства:
