Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) – это биологичесие вещества, которое, снижая скорость химических реакций фермента моноаминоксидазы, препятствуют разрушению различных моноаминов (в эту группу входит серотонин, норадреналин, дофамин, фенилэтиламин, триптамин и октамин). Это усиливает концентрацию активного элемента среди двух нейронов или среди нейрона и эффекторной молекулы (частичка, связывающаяся с белками для повышения биологической активности).
В медицинских целях ИМАО используются в качестве антидепрессантов, а иногда для лечения болезни Паркинсона и приступов нарколепсии – патологическое состояние нервной системы, которое вызывает сонливость и внезапную «атаку» сна.
По своим фармакологическим свойствам ИМАО делятся на:
Итак, рассмотрим кратко каждую группу и узнаем о действующих веществах, свойствах и торговых названиях.
Таблица 1
№ | Действующее вещество | Краткое описание | Торговое название |
1. | Ипрониазид | Имеет выраженное гепатотоксическое воздействие. В связи с этим используется и назначается очень редко. Применяется не более 2 недель. | «Ипразид» |
2. | Ниаламид | По химической структуре сходен с ипрониазидом, однако имеет более щадящее токсическое влияние. Улучшает общего состояние и помогает восстановиться после депрессии. Появление терапевтического эффекта наблюдается после 1-2 недели. | «Ниаламид» |
3. | Изокарбоксазид | Активизирует некоторые природные компоненты в головном мозге для поддержания душевного равновесия. | «Марплан» |
4. | Фенелзин | Назначается с целью уменьшения депрессивного синдрома. Снижает беспокойство и тревожность. | «Нардил» |
5. | Транилципромин | Рекомендуется в процессе лечения психических заболеваний, которые развиваются на фоне депрессивных состояний. Имеет стимулирующее воздействие. Может метаболизироваться в амфетамин. | «Парнат» |
Таблица 2
№ | Действующее вещество | Краткое описание | Торговое название |
1. | Моклобемид | Назначается при депрессии, а также социофобии. Блокирует разрушение норадреналина и серотонина. | «Аурорикс» |
2. | Пиразидол | Проявляет лечебное воздействие у больных с апатическими приступами и депрессивными расстройствами. Также назначается при ажитации – сильном эмоциональном возбуждении, которое проявляется чувством тревоги и страха. Препарат широко применяется в психиатрической практике. | «Пирлиндол» |
3. | Бефол | Показания: депрессивный синдром, тревожные и бредовые расстройства, галлюцинации. При алкоголизме: астеносубдепрессивный синдром. | «Бефол» |
4. | Инказан | Фармакологические свойства сходны с пиразидолом. Активизирует норадреналин и серотонин в центральной нервной системе. Широко используется при психических расстройствах: шизофрении, маниакально-депрессивном психозе, резкой перемене настроения, а также для улучшения циркуляции крови в головном мозге. При лечении алкоголизма препарат рекомендуется принимать в периоде ремиссии. | «Метралиндол» |
5. | Производные бета-карболинов | β-Карболиновая основа является главной структурой для многих алкалоидов, которые выделяются из растительных компонентов. Медикаменты, в состав которых входит это вещество, могут применяться в борьбе с алкоголизмом и депрессией. Производные также используются в противовирусной, противобактериальной и противоопухолевой терапии. Кроме того, активные соединения помогают в борьбе с ревматоидным артритом, остеоартритом, бронхиальной астмой. | «Гарман», «Гармин» |
Таблица 3
№ | Действующее вещество | Краткое описание | Торговое название |
1. | Селегилин | Фармакологическая группа: противопаркинсоническое средство. Селегин участвует в метаболизме дофамина (угнетает). Таким образом, происходит повышение нейромедиатора в различных отделах головного мозга. Время, за которое восстанавливается фермент – 2 недели. | «Юмекс», «Стиллин» |
2. | Разагилин | Противопаркинсоническое средство. Рекомендуется для лечения истинной болезни Паркинсона, а также при наличии симптомов, которые указывают на эту патологию. Средство оказывает эффект за счет накопления специальных природных соединений в головном мозге. Препарат принимается по схеме; внезапная отмена или резкое увеличение дозы может привести к тяжелым последствиям. | «Азилект» |
3. | Паргилин | Антидепрессант, рекомендуется при психических и нервных расстройствах. В сочетании с препаратом Метиклотиазид может снизить артериальное давление. | «Паргилин» |
Наверняка каждый из нас подвергался . Благодаря резким жизненным переменам, человеческий организм как бы вырабатывает «психический иммунитет», тем самым увеличивая свои регенеративные способности. Таким образом, прежде, чем воспользоваться психотропными препаратами (ингибиторами моноаминоксидазы), следует выяснить: действительно ли они крайне необходимы, чтобы пережить депрессию или стрессовое состояние.
Депрессия - это не просто «у меня сегодня плохое настроение». Это опасное и тяжелое состояние, которое связано с дисбалансом определенных химических соединений в мозге. Для нормализации этого дисбаланса, а также для лечения болезни Паркинсона используются ингибиторы мао. Предлагаем список таких лекарств и их краткую характеристику.
Эти препараты предназначены для лечения тяжелых депрессий, при которых другие лекарства не дают должного результата. Они обеспечивают продолжительный фармакологический эффект, который длится от 1 до 2 недель после окончания терапии, но имеют множество противопоказаний, способны спровоцировать достаточно серьезные побочные реакции. Поэтому их прием можно считать крайней мерой. Назначает такие лекарства врач-психиатр либо невролог.
Такие лекарства сегодня используются крайне редко, так как они плохо совмещаются с другими препаратами, токсичны (очень вредят печени), отличаются большим разнообразием побочных эффектов. Кроме того, их прием требует от пациента соблюдения определенной диеты: приходится исключить из рациона сыр, кофе, вино, пиво, сливки, копчености. Их назначают для устранения невротической, инволюционной, цикломатической депрессии и лечения хронической алкогольной зависимости.
Список необратимых ингибиторов МАО с неселективным действием довольно широк. Вот что к ним относится:
Важно! Хотя перечисленные препараты продаются без рецепта, они не являются средствами первого выбора в лечении депрессий. Такие лекарства способны вызвать клиническое ухудшение, смертельные побочные эффекты и повысить риск самоубийства. Таким образом, их следует принимать только с разрешения доктора.
С помощью препаратов, входящих в эту группу, лечат только одну патологию - болезнь Паркинсона. Так как они имеют узкую специализацию, список этих ингибиторов мао не слишком длинный. Вот торговые названия таких лекарств, под которыми они продаются в аптечной сети:
Важно! Все перечисленные препараты запрещается сочетать с серотоническими средствами, включая флуоксетин.
Такие препараты относятся ко второму поколению ингибиторов МАО. Они помогают облегчить состояние тех, кто страдает астеническим, меланхолическим синдромом и астенодинамическими расстройствами. У них выявлено сразу несколько преимуществ перед своими предшественниками: их прием не сопровождается опасными побочными действиями, пациенту не придется придерживаться ограничений в рационе.
Эту группа ингибиторов мао самая обширная. В список лекарств входят, в частности:
Важно! Все ингибиторы МАО запрещены беременным и кормящим.
Структура статьи:
Ученые уверены, что характер человека во многом определяет такое вещество, как моноаминоксидаза. Узнайте, как работают препараты группы ингибиторов МАО и для чего они предназначены.
Сегодняшняя статья посвящена весьма интересной теме. Согласитесь, что не каждый человек знает, что собой представляют ингибиторы МАО. Скоро вам станет это известно, и вы решите, стоит ли использовать эти препараты в реальной жизни.
Для регулирования биологических процессов используется два направления - активация и ингибирование. Следует заметить, что в природе не встречаются «чистые» ингибиторы либо активаторы. В любом случае, при использовании этих препаратов вы сможет получить значительные преимущества в чем-то одном, но потеряете в другом.
Для иллюстрации всего выше сказанного вспомним ощущения, возникающие при активации, скажем, дофамина с серотонином и одновременном ингибировании ГАМК — чувство удовольствия и счастья при снижении рассудительности.
Подводя итоги этих рассуждение, приходится констатировать, что мы подавляем активность одного вещества и при этом увеличиваем активность второго. Ингибиторами называются препараты, действие которых направлено как раз на подавление и разрушение.
Сначала нам следует разобраться или вспомнить основные положения синаптической передачи нейромедиаторов в организме. Один нейрон синтезирует медиатор, который проникает в синаптическую щель и поглощается другим нейроном. В тот момент, когда медиаторы находятся вне нейронов, организм может изъять лишнее вещество для поддержания баланса. Для этих целей используется специальный фермент — моноаминоксидаза.
Несмотря на достаточно сложное название, все достаточно просто и вам необходимо лишь разбить одно слово на три части:
В результате получается, что МАО является тем веществом, которое способно окислять (разрушать) моноамины, которые в свою очередь и являются нейромедиаторами.
Существует два типа МАО, о которых следует поговорить чуть подробнее.
Это вещество способно разрушать серотонин, дофамин и норадреналин, пока они находятся в синаптической щели. После этого излишки возвращаются в первый нейрон и накапливаются для очередного «выстрела» нейромедиатором. Просто представьте себе стакан с водой, которая переливается и стекает по стенкам емкости. Однако в организме избыток воды (наши нейромедиаторы) не выливается, а возвращается обратно.
Этот фермент содержится в митохондриях и призван разрушать менее значимые нейромедиаторы. Вероятно, вы не знаете, что учеными на данный момент времени открыто уже более ста нейромедиаторов.
Таким образом, ингибирование МАО представляет собой процесс подавления разрушителя моноаминов. Вспоминая школьный курс математики, мы получим из минуса на минус плюс.
Ингибиторы МАО представляют собой мощные препараты, обладающие способностью полностью изменить наше поведение. Вполне очевидно, что чем сильнее используемый вами препарат, тем более существенными окажутся и изменения.
Если вы на курсе ингибитора МАО выпьете чашку чая, то может сложиться ситуация, что полученный результат от употребления этого безобидного напитка превзойдет эффекты психостимулирующих наркотических веществ. Выпускаемые сегодня ингибиторы МАО отличаются силой воздействия на организм и при создании определенных условий возможен даже летальный исход.
Ученые эти препараты классифицируют на три группы:
Вероятно, вам доводилось слышать о необратимых неселективных ингибиторах МАО, которые сегодня впрочем, практически не используются. Если говорить об использовании этих препаратов, то большинство антидепрессантов относятся к классу обратимых селективных ингибиторов. Они повышают на какое-то время концентрацию серотонина с дофамином в синаптической щели. Необратимые ингибиторы используются при лечении таких серьезных недугов, как болезнь Паркинсона.
Если ввести в поисковик название этих препаратов, то вы увидите внушительный список. Однако многие из них являются весьма сильными ингибиторами и лучше рассматривать для домашнего использования родиолу розовую, мускатный орех, зеленый чай, йохимбин и несколько других.
Ученые обнаружили статическую закономерность между активностью моноаминооксидазы и преступностью. Это позволяет говорить о генетической предрасположенности к нарушению закона. Одним из частных случаев этой зависимости является синдром Бруннера.
Впервые об этом синдроме начали говорить в девяностых годах прошедшего столетия. Ученые обнаружили, что в одной американской семье все мужчины имели определенную мутацию МАО. В результате их организм синтезировал большое количество серотонина, дофамина и норадреналина.
Говоря проще, это свидетельствует о частичном подавлении активности фермента в течение всей жизни. Интеллектуальные способности этих людей оказались ниже среднего уровня, и они часто проявляли агрессию и были весьма импульсивными.
Также было установлено, что ребенок, имеющий малоактивную моноаминоксидазу, проявляется более высокую склонность к антисоциальному поведению во взрослой жизни. Именно с этим фактом связано предположение, что генетическая мутация МАО свойственна людям с невысоким интеллектом и склонным к совершению преступлений.
Депрессивное состояние также напрямую связано с моноаминооксидазой, точнее с высокой активностью фермента. Люди, принимающие антидепрессанты должны также особое внимание уделить своему рациону. Если обычному человеку необходимо употреблять рыбу, молоко и мясо, то на курсе антидепрессантов эти продукты могут стать причиной развития побочных эффектов.
Все дело в том, что они содержат большое количество аминов, из которых организм синтезирует нейромедиаторы. Например, рыба является отличным источником триптофана, который необходим для производства серотонина. Так как этот медиатор не разрушается из-за работы антидепрессантов, то человек начнет испытывать головокружения, появится тошнота и т.д.
Также в заключении заметим, что ингибиторы МАО не могут воздействовать на концентрацию ацетилхолина, так как этот нейромедиатор разрушается под воздействием особого фермента — ацетилхолинтрансферазы.
Ингибиторы МАО являются антидепрессантами, которые назначаются при терапии паркинсонизма, а также эпилепсии.
Препараты ингибиторов МАО разделяются на следующие группы: неселективные обратимые, селективные необратимые и обратимые селективные. Последние обладают антидепрессивными и психоэнергизирующими свойствами. Они служат для подавления дезаминирования серотонина и норадреналина.
Неселективные необратимые препараты призваны уменьшать приступы стенокардии, а также улучшать состояние больных, находящихся в глубокой депрессии. Данные препараты по структуре близки к ипрониазидам.
Необратимые селективные ингибиторы МАО обладают противопаркинсоническими свойствами и участвуют в метаболизме дофамина и катехоламинов.
К неселективным необратимым препаратамотносят: Ниаламид, Ипрониазид, Фенелзин, Изокарбоксазид, Транилципромин.
К селективным необратимым лекарственным средствам относят препарат Селегилин.
В список ингибиторов МАО (обратимые селективные) входят следующие лекарственные средства: Бефол, Метралиндол, Моклобемид, Пирлиндол, производные бета-карболинов.
Препараты ингибиторов МАО (обратимые селективные) следует принимать при депрессиях, носящих различный характер, при меланхолическом синдроме, депрессивном синдроме, астеноадинамических расстройствах. Неселективные необратимые лекарственные средства следует назначать пациентам, у которых невротические, циклотимические, инволюционные депрессии. Прием фармацевтических средств также показан при терапии хронического алкоголизма.
Необратимые селективные препараты следует назначать при терапии болезни Паркинсона.
Прием ингибиторов МАО (обратимые селективные) противопоказан пациентам, у которых обнаружена:
Препараты не назначают при абстинентном алкогольном синдроме. Категорически запрещено принимать лекарственные средства в период беременности и лактации.
Не следует принимать препараты (неселективные необратимые) в следующих случаях:
Прием ингибиторов МАО (необратимые селективные) строго противопоказан пациентам, которые принимают другие антидепрессанты. Также лекарственные средства данной категории не назначают при беременности и в период кормления грудью, при Хорее Гентингтона, эссенциальном треморе.
С собой осторожностью препараты(необратимые селективные) необходимо принимать больным, у которых: тяжелая стенокардия, прогрессирующая деменция, тяжелый психоз, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, крупноразмашистый тремор, пептическая язва желудочно-кишечного тракта, поздняя дискинезия, тахикардия, диффузный токсический зоб, а также феохромоцитома.
При применении обратимых селективных препаратов у пациента могут возникнуть следующие реакции организма: бессонница, головная боль (носит периодический характер), сухость в полости рта, тревожность.
При применении неселективных необратимых лекарственных средств у человека может возникнуть: диспепсия, снизиться артериальное давление, появиться тревожность, бессонница, головная боль, запоры.
При применении необратимых селективных ингибиторов МАО могут возникнуть следующие реакции организма:
При приеме лекарственных средств (необратимые селективные) у человека может начаться процесс выпадения волос, образоваться гипогликемия.
Ингибиторами МАО принято считать группу антидепрессантов, увеличивающих концентрацию в крови гормонов «хорошего настроения». Препараты направлены на замедление расщепления моноаминоаксидазы, тем самым увеличивают количество серотонина, норадреналина, дофамина, триптаминов, фенилэтиламина. Эти вещества обеспечивают высокую работоспособность, концентрацию, приподнятое настроение, стабильный эмоциональный фон.
Ингибиторы МАО бывают синтетической формы выпуска в таблетках, а также встречаются в некоторых природных веществах. Назначаются для лечения панических атак, депрессий, нарколепсии.
Фармацевты разделяют препараты МАО по воздействию на 4 вида:
Обратимые МАО соединяются с ферментом, образуя с ним единое целое. Этот дуэт со временем высвобождает нужные вещества в организм, происходит захват и накопление моноаминов, выводится без повреждения фермента.
Необратимые присоединяется к моноаминоксидазе. Естественный органический фермент после этого не вырабатывается, синтезируется новое вещество. Эти препараты начинают действовать только через 2 недели.
Селективные препараты захватывают только один вид МАО, неселективные – оба вида.
Все виды препаратов направлены на снижение тревожных расстройств, улучшение настроение, снятие симптомов депрессии.
Фармакологические препараты МАО делятся всего на три вида:
К неселективным необратимым препаратам МАО относятся: Ипрониазид, Ниаламид, Фенелзин, Транилципромин, Изокарбоксазид.
Широко известные обратимые селективные препараты: Инказан, Бефол, Пиразидол, Моклобемид.
Необратимые селективные: Селегилин, Разагилин, Паргилин.
Каждый препарат из группы МАО должен назначаться врачом, отпускаются в аптеках с рецептом.
Назначаются препараты МАО при клинических депрессиях, тревожных расстройствах, каталепсии, болезни Паркинсона, Альцгеймера, абстинентном (алкогольном) синдроме, панических атаках, ВСД, шизофрении. В последние годы их широко применяют для снижения социофобии, увеличения работоспособности за счет регуляции сна, при всех формах депрессии. Некоторые применяют антидепрессанты для снижения веса.
Схожесть МАО с действием амфетаминов поставило их в разряд наркотически опасных веществ. Некоторые препараты вызывают зависимость. Клинические исследования показали, что МАО убирают стеснительность, зажатость; человек становится более раскрепощенным, общительным, уверенным в себе. Люди, страдающие нарколепсией (патологическая сонливость) во время приема отмечают увеличение периодов бодрости, снижение усталости.
Однако, применять эти препараты можно только по назначению врача-невропатолога или психиатра. Только специалист сможет точно определить, какое лекарство будет наиболее эффективным и какова длительность приема.
Неправильный прием таблеток может привести к хронической бессоннице, тревоге, тахикардии, тремору рук, анорексии, гипертензивному кризу, гипотонии.
Неселиктивная группа особенно отличается размером перечня побочных эффектов. Одновременно с их приемом должна назначаться поддерживающая терапия для печени, нужно соблюдать диету с ограничением ряда продуктов.
Способ приема препаратов, дозировку назначает врач, учитывая симптомы, диагноз, возраст, заболевания пациента. Чаще всего прописываются таблетки нужной дозировки вещества по одной в день. Вначале медики рекомендуют плавно входить в терапию, принимать по половине дозировки, чтобы снизить побочные эффекты, подготовить организм к изменению химического состава.
Прием таблеток не связан с употреблением пищи, запивать их можно любой жидкостью. Рекомендацией является прием в утренние часы, чтобы избежать вечернего перевозбуждения, бессоницы.
Нельзя принимать с другими антидепрессантами, с осторожностью пить седативные настойки трав.
Одновременный прием других психотропных лекарств возможен только по назначению лечащего врача.
Некоторые специалисты считают, что при приеме антидепрессантов нужно обязательно соблюдать диету, ограничивая себя в некоторых продуктах или совсем их исключить из рациона. Вот список «запрещенной» еды:
Лекарства группы МАО принимаются 1 раз в сутки по одной или 0,5 таблетке. Первые 2 недели лечение начинается с ½ от полной дозировки. Выход из терапии тоже должен на сниженных дозах в течении от двух недель до месяца.
Первый ощутимый эффект от препарата можно почувствовать только через 7-14 дней, когда концентрация препарата в головном мозге составляет максимальное значение.
После лечения, которое обычно длится от 3 до 9 месяцев, врачом может быть прописана поддерживающая терапия во избежание синдрома отмены. Она может длиться до полугода. Способы применения разнятся: это может быть половина или четверть таблетки; или же прием целой таблетки 1 раз в 2-3 дня.
С особой осторожностью МАО назначают детям-подросткам, пожилым людям, пациентам с сердечными, печеночными, почечными заболеваниями.
Активные вещества МАО нельзя принимать людям, страдающим от почечной, сердечной, печеночной недостаточности, сахарного диабета, атеросклероза; перенесшим тяжелые гепатиты, сердечные приступы, инсульты.
Прием запрещен для детей до 14 лет, во время беременности и лактации.
Прием МАО невозможен при:
С осторожностью его назначают:
Кроме заболеваний и особых состояний, противопоказаниями считаются одновременный прием с некоторыми лекарственными препаратами, такими как:
Ряд клинических исследований доказал неэффективность МАО в лечении всех видов маниакальных расстройств. Вещества только усиливают маниакальные состояния, тревогу, страх, психопатию.
Рекордсменами в количестве побочных действий считаются неселективные МАО. Их прием сопровождают: запоры, мигрень, сухость во рту, снижение зрения, отеки, гепатит, бессонница, тремор, бред, галлюцинации, перепады внутричерепного давления.
Селективные ингибиторы имеют меньше побочных эффектов, в их число входит: задержка мочи, сухость во рту, тахикардия, дискомфорт в желудке. Реже – головные боли, бессонница, головокружение, тревожность, беспокойство, отсутствие аппетита. Многие пациенты отмечают снижение сексуального влечения (либидо) во время приема, невозможность достигать оргазма, снижение их яркости. У мужчин может отсутствовать эякуляция. После окончания приема все восстанавливается.
У пациентов пожилого возраста ингибиторы МАО могут вызвать гипертонический криз, инсульт. Серьезным поводом для отмены препаратов является спутанность сознания, бред, психоз, истерия, суицидальные мысли.