Аспирин (он же ацетилсалициловая кислота) - одним из самых популярных и продаваемых лекарств в аптеках. Большинство людей уже знают, что ацетилсалициловая кислота - это тот же всем известный много десятков лет Аспирин. Средство, которым пользовались еще наши мамы и бабушки, является незаменимым помощником при многих заболеваниях. Некоторые люди пьют его часто и без соблюдения дозировки. Как на самом деле нужно принимать это средство и чего делать категорически нельзя, мы расскажем в этой статье.
В таблетке в виде действующего вещества содержится ацетилсалициловая кислота, а вспомогательные вещества могут отличаться от производителя к производителю. Однако чаще всего это микрокристаллическая целлюлоза и крахмал. В мире производится множество версий препарата - от Аспирин упса до обычной ацетилсалицилки в белых бумажных блистерах. Все они сходны по действующему веществу, но различаются по вспомогательным.
Сам медикамент принадлежит к фармакологической группе НПВС и его фармакологическое действие выражено обычных для этой группы трех видов действия:
Такой эффект возникает из-за блокировки фермента ЦОГ, который участвует в производстве активных веществ простагландинов.
Медикамент успешно оказывает все три этих фармакологических действия, однако в небольших дозах он может также тормозить агрегацию тромбоцитов. Это эффективно действует на больных, которые страдают недугами, вызванными чрезмерным тромбообразованием. Это происходит благодаря блокированию в тромбоцитах вещества тромбоксана, что предотвращает слипание их между собой.
Именно так, "Аспирин" является торговым названием, под которым вещество продается на рынке. Торговые названия необходимы, чтобы потребитель не путал различные препараты от разных фирм-производителей и выбирал тот, который он предпочитает для лечения.
Изначально ацетилсалицилка была выделена из коры белой ивы, однако впоследствии ученые научились синтезировать ее искусственно. На данный момент именно синтетический Аспирин используется в лекарственных средствах для продажи по всему миру.
Аспирин при гриппе принимается давно. Еще наши бабушки уверенно давали его детям в качестве таблетки при простуде. Общие показания к применению:
Аспирина с Парацетамолом отличное средство для снятия температуры
Не так давно считалось, что более легкого и безопасного препарата найти трудно. Однако последние исследования показали, что медикамент весьма токсичен, а в некоторых случаях ученые и вовсе призывают отказаться от его использования в лечении.
Список состояний, при которых принимать медикамент нежелательно или запрещено:
Препарат разжижает кровь
Важно !
Если пациентом является ребенок младше 15 лет и у него выраженное ОРЗ, то назначать ему данный препарат категорически противопоказано из-за возможности появления синдрома Рейе, который объединяет в себе группу тяжелых симптомов. Именно из-за этого риска прием лекарства в этом возрасте и при этих условиях становится невозможен.
Если пациент помимо лечения Аспирином проходит также терапию какими-либо антикоагулянтными или тромболитическими средствами, то назначать первый препарат нужно с крайней осторожностью из-за возможных кровотечений. Ведь Аспирин обладает антиагрегантным действием, что может спровоцировать повышенное снижение свертываемости крови.
В любом случае, если у вас имеются какие-либо из противопоказаний, описанных выше, то необходимо посетить врача и обсудить с ним необходимость и целесообразность применения средства. Таблетки Аспирин - это не настолько безопасный препарат, как принято считать.
Помните, что лекарственное средство категорически запрещено назначать и пить детям, которым исполнилось меньше чем 15 лет.
Чаще всего медикаментом лечат болевой синдром (кроме сильно выраженной степени). В этом случае дозировка для приема варьируется от 0,5 г до 1 г. Причем, 1 г - это максимум для разовой дозы, то есть, больше за один раз выпить нельзя.
Пить таблетки можно с интервалом не менее 4-х часов. Нужно сделать перерыв между несколькими таблетками именно на 4 часа, чтобы препарат успел всосаться и подействовать, а пациент не получил эффекта отравления. За сутки допускается выпить не более 6 таблеток, в пересчете на дозу это составит 3 г.
Лекарство всегда необходимо пить после еды, чтобы минимализировать отрицательное влияние на слизистую желудка и не вызывать воспалительных процессов в местах всасывания. Запивать его нужно минимум полстаканом воды или другой жидкости. Лучше всего будет использовать в качестве жидкости для запивания молоко, так как оно снижает негативный эффект медицинского средства на желудок.
Если вы "назначили" лекарство себе самостоятельно, то помните о длительности приёма:
После того, как это время проходит, прием лекарство нужно прервать и пойти к врачу за консультацией.
Часто непреходящие боли или неснижающаяся температура могут иметь под собой крайне сложную причину, которая требует серьезного подхода к лечению. Помните, что медикамент не лечит само заболевание, он лишь оказывает краткосрочные симптоматические эффекты. Облегчая симптомы, вы не становитесь ближе к выздоровлению. Нужно в обязательном порядке проводить обследования и назначать конкретное лечение, если необходимо окончательное избавление от болезни, а снятие симптомов является недостаточным для этого.
Как и в случае с любым другим лекарственным препаратом, Аспирином можно спровоцировать передозировку. Это может случиться, если пациент либо забыл, что принял много обезболивающего, либо если он принимает лекарство многократно в надежде повышением дозы увеличить какой-либо из нужных ему эффектов. Поэтому всегда старайтесь ограничить количество вещества, чтобы не случилось передозировки.
Если после приема нескольких таблеток у пациента развились симптомы из списка, то необходимо как можно скорее госпитализировать его. Чаще всего проводят промывание желудка, чтобы предотвратить дальнейшее всасывание, дают активированный уголь, а при стационарном лечении проводить детоксикационные мероприятия.
Список симптомов, которые могут развиваться при передозировке:
Поэтому при появлении данных симптомов необходимо как можно скорее обеспечить доставку пациента в больницу либо же вызвать неотложную помощь на дом. Помните, что препарат может вызывать тяжелые последствия для всего организма, а потому не игнорируйте тревожные симптомы.
О пользе данного средства знают, наверное, все. Это и обезболивающий эффект, и понижение температуры. Наступление снижения симптомов, указанных выше, происходит очень быстро (в течение 15-30 минут). Однако если присмотреться к списку противопоказаний внимательнее, то можно увидеть, что препарат далеко не так безвреден и требует очень грамотного подхода к назначению. При длительном приеме возможна интоксикация организма, которую очень сложно снять, а её последствия негативно скажутся в том числе и на иммунной системе.
Чем заменить Аспирин?
Аналогами могут являться многие препараты, не только с точно таким же составом. Это и любые препараты из группы НПВП:
Также можно попробовать народные средства вместо аспирина: кора белой ивы, кора и листья лещины, медуница, конский каштан.
Большинство из них были синтезированы позже, чем ацетилсалициловая кислота, и обладают не только большей безопасностью для организма при приеме, но и большим эффектом. Однако перед такими заменами нужно четко представлять, ради чего производится покупка аналога. Еще лучше будет перед осуществлением замены обезболивающего препарата сходить на консультацию к врачу.
У людей, обладающих склонностью к бронхоспазмам, препарат может провоцировать приступы астмы, поэтому если в анамнезе есть хотя бы какие-то проблемы с дыханием, то лучше отказаться от Аспирина. Это стоит сделать и в случае присутствия аллергических реакций в виде раздражения на коже.
Препарат негативно влияет на свертывание крови
Аспирин из-за своего антиагрегантного эффекта может серьезно повысить шансы кровотечения, как при травме мелких сосудов, так и при серьезных повреждениях. Также в случае, если пациенту предстоит то или иное медицинское вмешательство хирургического профиля, то ему стоит отменить прием препарата за несколько дней (не меньше, чем за 5-7 дней), потому что эффект лекарственного средства сохраняется.
Также медикамент способствует падению уровня выведение мочевой кислоты из организма, что может дополнительно форсировать обострение подагры у пациентов, имеющих в анамнезе это заболевание.
Принимать средство запрещено, особенно в 1 и 3 триместрах. Однако и во 2 триместре желательно подобрать более безопасный препарат. Во время лактации прием возможен, однако следует прекратить грудное вскармливание, если вы решили использовать препарат.
Несмотря на то, что Аспирин допускается к приему во 2 триместре беременности, применять его все равно следует с повышенной осторожностью. Наилучшим выходом будет заменить препарат более безопасным, но делать это следует строго под руководством врача. Помните, что будущему ребенку будет крайне не полезно присутствие ацетилсалицилки в организме, так как слизистая его желудка еще недостаточно хорошо защищена от негативного влияния Аспирина
Детям младше 15 лет запрещено принимать это лекарство. Особенно это касается детей, которые болеют ОРЗ, так как это повышает вероятность того, что в их организме присутствует вирусная инфекция в острой стадии. Прием при этом может спровоцировать синдром Рейе, который обладает множеством тяжелых эффектов на организм.
Аспирин с алкоголем оказывает намного более токсический эффект, чем без него. Это связано с тем, что алкогольсодержащие напитки сами по себе наносят урон слизистой желудка, вызывая на ней воспалительные процессы, а Аспирин только усугубляет проблему.
Есть также исследования, что препарат при похмелье избавляет от симптома головной боли. От нее он действительно избавляет, однако это связано с его обезболивающими эффектами, тогда как само похмелье от приема не проходит. Более того, медикамент несколько усиливает токсическое влияние на организм продуктов распада этилового спирта.
Наилучшим выходом для лечения болевого синдрома при похмелье будет использовать шипучий Аспирин, потому что такая таблетка растворяет препарат в воде. Этот раствор при попадании в желудок максимально защищает его от негативного влияния кислоты.
Аспирин - это опулярный ингредиент самых разных масок для лица. Его действие по снятию воспаления очень хорошо влияет на прыщи, делая их менее заметными и успешно снимая покраснение.
Есть много рецептов от прыщей, в состав которых входит препарат
Самый известный рецепт - это смешать толченую таблетку с обычной теплой кипяченой водой и полученную кашицу нанести на пораженный участок лица, подержав 15 минут. После чего смыть водой и наложить увлажняющий крем. А маска с аспирином и медом, кроме выше указанного эффекта, оказывает ещё и заживляющее действие.
Безусловно, рецепты проверены временем и множеством людей. Однако лучше всего будет посетить дерматолога и выяснить точную причину возникновения высыпаний на лице, ведь медикамент не помогает бороться с причиной появления прыщей, он всего лишь оказывает симптоматическое действие. Потому при применении стоит об этом знать и постараться лечить именно причину.
Часто при повышенном артериальном давлении у человека возникают приступообразные головные боли. Это побуждает пациента принимать лекарственное средство в надежде каким-либо образом облегчить свое состояние. Делать это можно, но нежелательно. Голова во время приступа гипертензии болит именно от повышенного давления, прием медикамента лишь снимет симптом, сглаживая его для врача. Казалось бы, конкретно для пациента здесь проблемы нет. Однако если после этого заняться постановкой диагноза и назначением уже настоящего, не симптоматического лечения, то отсутствие тех или иных диагностических признаков может серьезно помешать. Поэтому лучше всего бороться с головной болью понижением своего высокого давления до приемлемых показателей.
Хранение препарата не требует никаких дополнительных усилий от пациента, достаточно соблюдать температурный режим не выше 25 градусов и поддерживать низкую влажность воздуха, чтобы не допустить разрушения таблеток (особенно в случае, если препарат в виде шипучих таблеток, как, к примеру, выпускается Аспирин Упса).
Цена может быть очень разной в зависимости от производителя. Это и 40 рублей в дешевых бумажных блистерах, и 150 рублей более дорогие импортные аналоги. Аспирин - очень популярное средство и его выпускают многие заводы-изготовители, которые ставят цену, исходя не только из дороговизны производства, но и из маркетинговых побуждений.
Так или иначе, но следует выбирать форму лекарства от того производителя, который вам будет больше помогать при лечении. Известно, что некоторые, казалось бы, полные аналоги на конкретного человека действовали очень по-разному, а потому пациент начинал предпочитать одного производителя другому. Это нормальная ситуация, ведь наш организм может по-разному реагировать как на лекарственную форму препарата, так и на различия во вспомогательных веществах.
Аспирин – это название торговой марки под которой и было впервые зарегистрировано данное лекарственной средство компанией Bayer AG.
Ацетилсалициловая кислота - это Аспирин? Есть ли различия у этих двух препаратов? Оба лекарственных средства выполняют одну и ту же функцию, имеют одинаковое активное вещество. Ацетилсалициловая кислота (АСК) является лекарственным веществом, применяемым в кардиологии, хирургии, терапии. Аспирин - это торговое название АСК.
Есть ли разница между Аспирином и Ацетилсалициловой кислотой? Согласно инструкции обеих форм лекарственных средств, они различаются по дозам. Аспирин может производиться в дозировке 500, 100, 300 мг. Ацетилсалициловая кислота выпускается по 250 и 500 мг (таблетированные формы).
Цитрат, карбонат натрия
Крахмал картофельный, тальк
Воздействие ацетилсалициловой кислоты на организм:
Активно Аспирин применяют как тромболитическую терапию у кардиологических больных, а также как анальгезирующее и жаропонижающее средство.
Фармакокинетические свойства ацетилсалициловой кислоты:
Отличается Аспирин от Ацетилсалициловой кислоты тем, что таблетки Аспирина могут иметь защитную оболочку, что удлиняет время всасывания АСК. Оболочка таблетированных лекарственных форм необходима для защиты стенки желудка от раздражающего действия препарата. Также она не дает разрушаться действующему веществу при контакте с желудочным соком. Тем самым увеличивается лечебный эффект, снижаются побочные проявления.
Ацетилсалициловая кислота, которую содержит Аспирин, имеет показания, а также ограничения к использованию.
Ацетилсалициловая кислота – это широко применяемый лекарственный препарат. Он относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Без преувеличения, можно сказать, что в аптечке каждой семьи есть этот препарат. Её применяют для понижения температуры, для снятия болевых ощущений и даже при похмелье.
Ацетилсалициловая кислота образована от салициловой кислоты. Это вещество длительное время широко используется в медицине. Его применяют как противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее, а также как вещество способное разжижать кровь. Если присмотреться к таблетке, то можно увидеть игольчатые, белые кристаллы. А также вещество может быть в виде мелкого белого порошка. Препарат не имеет запаха, быстро растворяется в воде и спирте. В аптеках продаётся в виде таблеток.
В 1899 г. Хофман получил чистую ацетилсалициловую кислоту, а фирма Bayer оформила патент на вещество с названием Аспирин. Таким образом, аспирин и ацетилсалициловая кислота – это названия одного вещества.
Аспирин является главным врагом простагландинов. Эти вещества являются первопричиной возникновения у человека болевых ощущений, воспалительных процессов и лихорадочных состояний. Поэтому аспирин попадая, внутрь организма нарушает синтез простагландинов. Это происходит за счёт расширения кровеносных сосудов, что ведёт к усиленному потоотделению и как результат наступает жаропонижающий эффект препарата.
Ацетилсалициловая кислота - это аспирин являющейся лечебным препаратов, который попадая, внутрь организма оказывает действие на окончания нервных волокон, что приводит к обезболивающему эффекту. Это лекарство выводится из организма через почки.
Как было сказано выше аспирин ацетилсалициловая кислота – это один и тот же лечебный препарат, выпускающийся в виде таблеток. Список показания к применению ацетилсалициловая кислота часто используется для лечения больных.
Ацетилсалициловую кислоту применяют для профилактики, а также лечения:
Применение аспирина достаточно широко, при этом необходимо знать, что цена лекарства доступна для всех.
Отравление ацетилсалициловой кислотой встречается довольно часто, ведь многие люди пьют её бесконтрольно и по всякому поводу. При этом сильно завышается разрешённая дозировка.
Передозировка любым медицинским препаратом в том числе и аспирином вызывает тяжёлые последствия, даже летальный исход.
Условия, при которых будет отравление:
Отравление аспирином бывает острой, а также хронической формой. Их отличие заключается в количестве выпитого вещества, а также длительности применения.
Одноразовая передозировка лекарством приводит к возникновению острого отравления. Его насыщенность в крови станет больше чем 300 мкг/л.
Если ацетилсалициловая кислота принимается долгое время с небольшим превышением нормы, то наступает хроническая форма передозировки. При ней концентрация в крови составляет от 150 до 300 мкг/л.
Приём в сутки ацетилсалициловой кислоты не должен быть больше 6 таблеток или трёх граммов. Между приёмами должно проходить 4 часа.
Смертельная доза составляет 500 мл на 1 кг веса человека.
Чем отличается острая форма передозировки от хронической? Ответ на этот вопрос должен знать каждый. Симптомы хронического отравления препаратом можно отнести к совершенно другим болезням. Только анализ крови больного позволит сделать правильное заключение.
Симптомы хронической формы:
Кроме всех этих симптомов у больного, может возникнуть внутреннее кровотечение, усилится сердечная недостаточность и развиться бронхиальная астма.
Острая форма передозировки бывает трёх степеней:
Чтобы не довести больного до такого состояния требуется строго соблюдать дозировку лекарства. Сколько точно необходимо употреблять скажет только врач. Он же посоветует: «Пейте после приёма таблетки больше воды или молока». Для чего это надо спросите – это необходимо для того, чтобы защитить желудок от агрессивной ацетилсалициловой кислоты.
Лекарство лечит, но и калечит, есть такая весьма популярная фраза. Если у человека появились симптомы отравления аспирином, то требуется срочно вызвать врача или скорую помощь.
Требуется больному выпить больше воды и вызвать рвоту. Дальше необходимо дать таблетки активированного угля. В случае невозможности вызова скорой помощи, нужно самостоятельно доставить человека в ближайший стационар.
Отравление препаратом случилось при опьянении. В этом варианте человеку требуется действовать ещё быстрее, так как есть риск внутреннего кровотечения. В больнице пациенту промоют желудок, введут внутривенные инъекции необходимого раствора, проведут коррекцию крови. Только после этих процедур можно ожидать полного выздоровления.
Ацетилсалициловая кислота обладает большим спектром применения, но нельзя забывать и моменты, когда её использовать нельзя. Аспирин не принимают если у человека имеется аллергия на вещества, входящие в состав таблеток. А также этот препарат запрещён при обострении язвы желудка и всего пищеварительного тракта, внутренних кровотечениях, при нехватке витамина К, при нарушениях в работе почек, а также печени. Кроме этого, чтобы снизить температуру тела детям, не достигшим 15 лет аспирин противопоказан.
Аспирин – это лекарственное средство с широким сектором действия. Оно имеется практически во всех аптечках. При всей доступности этого препарата необходимо помнить о возможной передозировке и о побочных действиях.
В каждой семье в аптечке обязательно присутствует такое лекарство, как ацетилсалициловая кислота. Но каждого второго человека интересует такой вопрос: «Ацетилсалициловая кислота – это «Аспирин» или нет?» Вот об этом и пойдет речь в нашей статье, а также мы поведаем о свойствах и применении данного препарата.
Впервые ацетилсалициловая кислота была открыта в конце 19 века молодым химиком Феликсом Хоффманом, который в те времена работал в компании «Байер». Он очень хотел разработать такое средство, которое бы помогло его отцу облегчить боль в суставах. Идею, где искать нужный состав, ему подсказал лечащий врач отца. Он назначил своему пациенту салицилат натрия, но принимать его больной не мог, так как он сильно раздражал слизистую желудка.
По прошествии двух лет в Берлине был запатентован такой препарат, как «Аспирин», так что ацетилсалициловая кислота - это «Аспирин». Это сокращенное название: префикс «а» - это ацетильная группа, которую присоединили к салициловой кислоте, корень «спир» указывает на спирейную кислоту (этот вид кислоты в виде эфира присутствует в растениях, одним из них является спирея), а окончание «ин» в те далекие времена часто использовали в названиях лекарственных средств.
Получается, что ацетилсалициловая кислота – это «Аспирин», и в его молекуле заключено две активных кислоты: салициловая и уксусная. Если хранить препарат при комнатной температуре, то при повышенной влажности он быстро разлагается на два кислотных состава.
Именно поэтому в составе «Аспирина» всегда присутствуют уксусная и салициловая кислоты, по прошествии небольшого промежутка времени главного составляющего становится значительно меньше. От этого и зависит срок годности препарата.
После того как «Аспирин» попадает в желудок, а потом и в двенадцатиперстную кишку, сок из желудка на него не действует, так как кислота лучше всего растворяется в щелочной среде. После двенадцатиперстной кишки она всасывается в кровь, и только там происходит его перевоплощение, высвобождается салициловая кислота. Пока вещество доходит до печени, количество кислот уменьшается, а вот их водорастворимых производных становится значительно больше.
А уже проходя по сосудам организма, они доходят до почек, откуда выводятся вместе с мочой. На выходе от «Аспирина» остается мизерная доза – 0,5%, а оставшееся количество – это метаболиты. Именно они и являются тем лечебным составом. Также хочется сказать, что у препарата имеются 4 лечебных эффекта:
Большую область применения имеет ацетилсалициловая кислота, инструкция содержит подробные рекомендации по использованию. Обязательно необходимо с ней ознакомиться или посоветоваться с врачом.
Мы выяснили, как действует ацетилсалициловая кислота. От чего помогает она, разберемся далее.
Прекрасный препарат - ацетилсалициловая кислота, цена на него также порадует каждого, ведь она невысока и колеблется в пределахрублей в зависимости от производителя и дозировки.
Тромбы образовываются в тех местах кровеносного сосуда, где есть какие-либо повреждения стенок. В этих местах обнажаются волокна, которые и скрепляют клетки одну с другой. На них и задерживаются тромбоциты крови, которые выделяют вещество, помогающее усилить слипание, и в таких местах сосуд сужается.
Чаще всего в здоровом организме тромбоксану противостоит другое вещество – простациклин, он не позволяет тромбоцитам слипаться и, наоборот, расширяет сосуды. В то время, когда сосуд повреждается, равновесие между двумя этими веществами сдвигается, и простациклин просто перестает вырабатываться. Тромбоксан вырабатывается в избытке, и комок тромбоцитов растет. Таким образом, кровь по сосуду с каждым днем течет все медленнее. В дальнейшем это может привести к инсульту или инфаркту. Если постоянно принимается ацетилсалициловая кислота (цена на препарат, как уже отмечалось, является более чем доступной), то все кардинально меняется.
Входящие в состав «Аспирина» кислоты предотвращают быстрый рост тромбоксана, помогают вывести его из организма. Таким образом, препарат защищает сосуды от тромбов, но принимать лекарство стоит не менее 10 дней, так как только по истечении этого времени тромбоциты восстанавливают свою способность слипаться.
В связи с тем что у данного препарата есть способность расширять сосуды, то выделяемое человеческим организмом тепло отводится намного лучше – температура падает. Ацетилсалициловая кислота от температуры считается лучшим препаратом. К тому же это лекарственное средство действует и на терморегулирующие центры мозга, подавая ему сигнал снизить температуру.
Нежелательно давать в качестве жаропонижающего это лекарство детям из-за его сильного раздражающего действия на желудок.
Данный препарат вмешивается и в воспалительные процессы организма, он препятствует выбросу крови в места образования воспалений, а также тех веществ, которые вызывают боль. У него есть способность усиливать выработку гормона гистамина, который расширяет сосуды и усиливает приток крови к месту воспалительного процесса. Он также помогает укрепить стенки тонких сосудов. Все это создает противовоспалительный и анальгезирующий эффект.
Как мы выяснили, эффективна ацетилсалициловая кислота от температуры. Однако это не единственное ее достоинство. Она эффективна при всех видах воспалений и болевых ощущений, происходящих в организме человека. Именно поэтому этот препарат наиболее часто встречается в домашних аптечках.
Ацетилсалициловая кислота детям назначается при повышенной температуре, инфекционно-воспалительных заболеваниях и при сильной боли. Принимать ее стоит осторожно детям в возрасте до 14 лет. А вот тем, кто достиг 14-летия, можно принимать по полтаблетки (250 мг) утром и вечером.
«Аспирин» принимают только после еды, и обязательно таблетку детям стоит хорошо измельчить и запить большим количеством воды.
Ацетилсалициловая кислота (это «Аспирин», как большая часть людей его называют) может не только принести пользу организму, но и навредить. Она считается очень агрессивным средством.
Первое, что не нужно делать, – это употреблять просроченный препарат, так как «Аспирин» может раздражать слизистую желудка, что в итоге приведет к язве. К тому же тем, у кого есть заболевания ЖКТ, препарат надо принимать только по назначению доктора и лучше всего запивать лекарство молоком. Людям с болезнями почек и печени его также стоит принимать с максимальной осторожностью.
Женщинам во время беременности принимать препарат не рекомендуется, так как есть данные, что он может отрицательно повлиять на развитие плода. Да и перед родами его использовать не стоит, так как это приведет к ослаблению схваток или же может вызвать длительное кровотечение.
Если вы думаете, что совершенно безвредна ацетилсалициловая кислота, инструкция говорит совсем о другом. У нее имеется масса противопоказаний и побочных действий. Перед применением необходимо взвесить все плюсы и недостатки.
Итак, подведем итоги. Ацетилсалициловая кислота от чего помогает? Этот препарат помогает от повышенной температуры, от образования тромбов, это прекрасное противовоспалительное и болеутоляющее средство.
Даже несмотря на то, что у препарата имеются серьезные противопоказания к использованию, ему сулят радужное будущее. В настоящее время большинство ученых ищут такие добавки, которые бы смогли уменьшить пагубное влияние средства на отдельные органы. Также есть мнение, что другие лекарственные препараты не смогут вытеснить «Аспирин», а, наоборот, у него появятся новые области применения.
Аспирин Кардио представляет собой противовоспалительное средство нестероидного типа. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее, антиагрегационное действие. В руководстве по применению можно прочитать, от чего помогает Аспирин еще.
Аспирин Кардио значительных отличий от своего устаревшего аналога не имеет за исключением дозировок активного компонента. В новой форме препарата содержание ацетилсалициловой кислоты снижено примерно в 4 раза (исследователи доказали, что для получения нужного терапевтического эффекта достаточно принять четвертую долю дозировки традиционного Аспирина). Это то, чем отличается Аспирин традиционный от своей модификации Кардио.
Главное отличие традиционного Аспирина от Кардио лишь в сниженном количестве действующего вещества, а по всем остальным характеристикам они идентичны
Новое средство положительно влияет на состояние сердца и сосудов человека, одновременно препятствуя тромбообразованию. Поэтому для здоровья сердечной мышцы и сосудов предпочтительно использовать именно усовершенствованный вариант. Потенциальный вред от Аспирина Кардио значительно ниже аналогичного показателя для традиционного Аспирина.
Кардиомагнил чаще применяется в качестве профилактического средства при подозрении на заболевания сердца. Данный препарат включает полезный для сердца гидроксид магния в качестве дополнительного вещества. В чем разница между Аспирином Кардио и Кардиомагнилом, может объяснить врач с точки зрения воздействия на организм.
Аспирин Кардио выпускается в таблетированной форме (по виду препарат однородного белого цвета и двояковыпуклой круглой формы). Оболочка каждой таблетки имеет кишечнорастворимую структуру. Препарат выпускается в блистерах, в каждом из которых по 10 или 14 таблеток. На коробку приходится от 2 до 4 таких упаковок.
Выглядит Аспирин Кардио как и любая таблетка в наше время: круглая или выпуклая форма, белого цвета и в блистере
В качестве действующего компонента средство содержит ацетилсалициловую кислоту в дозировке 100 или 300 мг. Дополнительные вещества в составе Аспирина Кардио таковы:
Обратите внимание. Приобрести таблетки Аспирина Кардио или Кардиомагнила (если нужен он) можно без рецепта. Срок годности препарата не превышает 5 лет с даты изготовления, а хранить его нужно в защищенном от солнца помещении при температуре не выше 25 градусов.
Применяется Аспирин Кардио строго по инструкции или по назначению врача.
В желудочно-кишечном тракте ацетилсалициловая кислота трансформируется в салициловую под действием ферментов. Средство оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Также Аспирин Кардио (или Кардиомагнил как похожий препарат) помогает при гриппе, простуде, остеоартритах и артритах за счет устранения симптоматики.
Эффект наблюдается вследствие снижения скорости и интенсивности образования тромбоцитов (за счет блокировки тромбоксана А2). Салициловая кислота также способна нарушить образование циклооксигеназы.
Через 20 минут с момента приема концентрация действующего компонента препарата достигает своего максимума. В случае с таблетками Аспирина Кардио данное время может удлиниться, так как всасывание происходит не в желудке, а в кишечнике. Вместе с этим продлевается и терапевтический эффект.
Обратите внимание. Выведение лекарства осуществляется через мочевыделительную систему. В зависимости от количества принятого препарата полное выведение может занять от 2 до 15 часов.
Показания к применению Аспирина Кардио, таковы:
Совет. Разрешено принимать Аспирин Кардио 100 мг также для лечения гриппа и артритов. Это не всегда указывается в показаниях к применению.
Недопустимо принимать Аспирин Кардио, если у пациента:
В подборе средства терапии между Кардиомагнилом или Аспирином Кардио врач выбирает то лекарство, которое может вызвать меньше побочных эффектов и противопоказаний для конкретного клинического случая.
В сутки нельзя пить больше 300 мг препарата во время беременности, так как доказано его неблагоприятное влияние на плод. В первом триместре Аспирин запрещен в любом количестве, так как ацетилсалициловая кислота может вызвать у плода тератогенные отклонения. При необходимости использования обезболивающего лучше подобрать с лечащим врачом другие препараты.
С осторожностью допускается прием Аспирина в 2 триместре беременности. Предпочтителен разовое употребление не больше 150 мг в сутки. Во время приема Аспирина Кардио оценивается потенциальный риск для плода и польза – для матери.
В 3 триместре употребление Аспирина Кардио больше, чем 300 мг в сутки, может спровоцировать опасное разжижение крови, раннее закрытие артерии, связывающей мать и ребенка, замедление родовой деятельности. Перед самыми родами принимать Аспирин запрещено, так как это может вызвать неконтролируемое маточное кровотечение, а также кровоизлияние в мозг у недоношенных детей.
Активное вещество Аспирина способно в небольших дозах попадать в материнское молоко. Если принять препарат разово, каких-либо побочных проявлений у младенца не появится. Если приходится пить Аспирин Кардио в повышенных дозировках или длительно, лактацию следует прекратить.
Ребенок получает 0.08 долей принятого матерью препарата. Если Аспирин поступает длительное время, не исключено его накопление, которое влечет за собой нарушение свертываемости крови у младенца, похудение и повышение температуры.
Применение лекарства при лактации крайне нежелательно, поскольку оно имеет свойство просачиваться в молоко
Возможно проявление от Аспирина Кардио побочных эффектов:
Не исключена вероятность появления аллергических реакций на Аспирин Кардио. Часто они проявляются как гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, которая приводит к отеку Квинке, астматическому синдрому, сыпи на коже, крапивнице, зуду эпидермиса, риниту, отеку слизистых оболочек носа, анафилактическому шоку или кардиореспираторному дистресс-синдрому.
При передозировке может наблюдаться такая симптоматика:
Проводится симптоматическое лечения, зачастую включающее в себя прием слабительных средств, энтеросорбентов, промывание желудка. Если реакция среды крови стремится к чрезмерно кислым значениям, в качестве лечения вводят нужное количество бикарбоната натрия в кровоток. Как можно принимать Аспирин Кардио безопасно, подскажет врач.
Таблетки Аспирина Кардио предназначены для внутреннего приема. Как правило, препарат следует пить 1 раз в день перед приемом пищи утром или вечером. Запивается Аспирин большим количеством воды. Обычно рекомендуется постоянный, а не разовый прием средства. Необходимые дозировки и схему приема определяет врач, исходя из текущего состояния пациента.
При разных состояниях по инструкции предпочтительны такие дозировки:
Если у больного есть подозрение развития острого инфаркта миокарда на фоне нестабильной стенокардии, начальная дозировка варьируется от 100 до 300 мг, причем первый прием осуществляется сразу при выявлении симптоматики. Для скорейшего наступления эффекта рекомендуется разжевать таблетку Аспирина Кардио. Если инфаркт миокарда случился, после его возникновения назначается поддерживающая 30-дневная терапия, включающая ежедневное употребление от 200 до 300 мг средства. Дополнительное лечение может назначаться для профилактики развития повторного инфаркта.
Если однократно или несколько раз прием средства был пропущен, следует сразу же выпить таблетку Аспирина Кардио, не дожидаясь следующего планового употребления. Такая мера не применяется в том случае, если до следующего приема осталось немного времени, так как это будет считаться двойной дозой (без назначения врача это недопустимо).
В случае пропуска приема Аспирина следует выпить его незамедлительно, при этом обращая внимание на то, сколько времени осталось до привычного времени. Если осталось мало, то лучше подождать, поскольку выпивать двойную дозу без указаний врача очень рискованно
При подагре или значительной концентрации мочевой кислоты в крови может ухудшить состояние здоровья пациента и вызвать новый приступ подагры (особенно у тех, у кого скорость выведения и расщепления мочевой кислоты низкая). АспиринКардио повышает риск развития геморрагического инсульта, если у пациента присутствует повышенное давление, которое контролировать медикаментозно невозможно.
Обратите внимание. Препарат эффективен для разжижения крови, что следует учитывать при его назначении для совместного приема с другими веществами. На фоне приема Аспирина Кардио может развиться острая почечная недостаточность, если у пациента присутствует сепсис, атеросклероз почечных артерий или обширное кровотечение. Аналогичный эффект наблюдается и после серьезных операций.
Средство может усиливать действие других медикаментов, поэтому нужно скорректировать их объем во избежание передозировки. Об этом говорится в инструкции по применению Аспирина кардио. Среди таких препаратов можно отметить:
Обратите внимание. При приеме Аспирина Кардио меньший терапевтический эффект можно заметить от употребления ингибиторов АПФ и любых диуретиков. Действенность препарата, по описаниям, падает при приеме Ибупрофена и системных ГКС.
Среди аналогов Аспирина Кардио можно отметить такие препараты:
Иногда также применяют Иломедин, Джендогрел, Пингель. Основное различие составляет цена средств и их доступность.
Аналогов у классического Аспирина Кардио крайне много и различаются они, в основном, только ценой, поэтому читайте отзывайте и выбирайте то, что выгодно
Аспирин Кардио – популярный препарат для понижения жара и для разжижения крови. Средство имеет более совершенную и безопасную формулу, чем известный препарат Аспирин. Аспирин Кардио, по отзывам, благотворно влияет на состояние сердца и сосудов, реже вызывая побочные эффекты. Перед приемом средства следует проконсультироваться с врачом (о том, можно ли пить препарат) и подобрать оптимальные дозировки. Что больше подойдет пациенту – таблетки Кардиомагнила или Аспирина Кардио – решает также специалист.
Разновидности, названия и формы выпуска
Показания.
1. Таблетки для приема внутрь;
2. Таблетки шипучие для растворения в воде.
В качестве вспомогательных веществ в различные виды и формы Аспирина входят следующие компоненты:
Состав всех остальных синонимов и дженериков, которые также подразумевают, произнося название «Аспирин», примерно тот же самый, что и приведенный выше. Однако люди, страдающие аллергией или непереносимостью каких-либо веществ, всегда должны внимательно читать состав конкретного Аспирина, означенный на листке-вкладыше, приложенном к препарату.
Rp:Tab. “Aspirin” 500 mg
S. принимать внутрь по одной таблетке 3 раза в день.
Перечисленные эффекты ацетилсалициловой кислоты обусловлены ее способностью блокировать работу фермента циклооксигеназы , который обеспечивает выработку биологически активных веществ, ответственных за развитие болевого импульса, воспалительной реакции и повышения температуры тела. Блокируя работу фермента, Аспирин прекращает синтез веществ, вызывающих воспаление, температуру и боль, тем самым, устраняя данные симптомы. Причем препарат устраняет симптомы вне зависимости от того, в каком органе или части тела они локализуются. Поскольку Аспирин не действует на центральные системы восприятия боли, то его относят к группе ненаркотических обезболивающих.
1. Симптоматическое применения с целью купирования болевого синдрома различной локализации и причины:
3. Ревматические заболевания (ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, миокардит, миозит).
4. Коллагенозы (прогрессирующий системный склероз, склеродермия, системная красная волчанка и т.д.).
5. В практике аллергологов и иммунологов для уменьшения уровня сенсибилизации и формирования стойкой толерантности у людей, страдающих «аспириновой астмой» или «аспириновой триадой».
Лечение легкой и умеренной передозировки Аспирином заключается в многократном применении сорбентов (активированный уголь, Полисорб, Полифепан и т.д.), выполнении желудочного лаважа и приеме мочегонных препаратов с параллельным восполнением объема теряемой жидкости и солей.
Тяжелую передозировку Аспирином необходимо лечить исключительно в условиях реанимационного отделения больницы. При этом производятся те же самые манипуляции, что и при умеренной и легкой интоксикации, но с одновременным поддержанием работы жизненно-важных органов и систем.
Учитывая усиленные эффекты перечисленных препаратов, при одновременном приеме с Аспирином необходимо уменьшать их терапевтическую дозировку.
Эффекты Аспирина ослабляются при его одновременном приеме с препаратами, содержащими ибупрофен, а также глюкокортикостероидными гормонами.
В домашних условиях наиболее простым и эффективным методом применения Аспирина для улучшения структуры кожи и устранения прыщей являются маски с данным препаратом. Для их приготовления можно использовать обыкновенные таблетки без оболочки, приобретенные в аптеке. Маска для лица с Аспирином представляет собой мягкий вариант химического пилинга, поэтому ее рекомендуется делать не чаще 2 – 3 раз в неделю, и в течение дня после применения косметической процедуры не находиться под прямыми солнечными лучами.
1. Для жирной и очень жирной кожи. Маска очищает поры, успокаивает кожу и уменьшает воспаления. Измельчить 4 таблетки Аспирина в порошок и смешать его со столовой ложкой воды, добавить чайную ложку меда и растительного масла (оливкового, подсолнечного и т.д.). Полученную смесь нанести на лицо и массирующими движениями втирать в течение 10 минут, после чего смыть теплой водой.
2. Для нормальной и сухой кожи. Маска уменьшает воспаление и успокаивает кожу. Измельчить 3 таблетки Аспирина и смешать со столовой ложкой йогурта. Готовую смесь нанести на лицо, оставить на 20 минут и смыть теплой водой.
3. Для проблемной кожи с большим количеством воспалений. Маска эффективно уменьшает воспаления и профилактирует появление новых прыщей. Для приготовления маски несколько таблеток Аспирина измельчают и заливают водой до образования густой кашицы, которую наносят точечно на угри или прыщи и оставляют на 20 минут, после чего смывают.
1. Пищеварительная система:
2. Центральная нервная система:
4. Аллергические реакции:
Синонимами Аспирина С являются следующие препараты:
Синонимами Аспирина Кардио являются следующие препараты:
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок. Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея. Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.
Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительнотонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.
Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.
Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с кофеином. Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.
Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/кофеин (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.
Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.
Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.
Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.
Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.
Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.
У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».
Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.
Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с варфарином или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.
Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или варфарином риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, ресвератрол, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.
В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.
Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.
У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.
У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям средичеловек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям средичеловек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям средичеловек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.
Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.
Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, варфарин, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.
Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.
Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).
Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).
В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.
Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку серина на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.
Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.
Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.
Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.
Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком альбумином, а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с глицином формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса враз.
Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке парацетамола (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.
В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.
Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.
Аспирин - это лекарственное средство, применяемое для симптоматического облегчения головной боли, зубной боли, боли в горле, боли при менструациях, боли в мышцах и суставах, боли в спине; а также при симптомах повышения температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет). Препарат отпускается без рецепта.
Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров.
Универсальная помощь в кратчайшие сроки за небольшую цену - это ацетилсалициловая кислота, которая помогает от очень многих недугов и насущных проблем. Кроме общеизвестных полезных свойств, ацетилсалициловая кислота от головной боли используется практически всеми людьми в самых разных ситуациях.
Это популярный медикамент, который способен избавить проблемную кожу от прыщей, улучшить самочувствие беременной мамы или поможет от увядания растений. Однако использовать аспирин необходимо грамотно и осторожно – и тогда эффективность средства не обернется против вас.
Ацетилсалициловая кислота - это аспирин, который мы часто принимаем при повышенной температуре и почти любом недомогании. Понизить жар, вылечить воспаления или снять боль – везде пригодится аспирин. Это медикаментозное средство, которое относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и обладает слабым анальгезирующим (обезболивающим) действием.
В оригинале ацетилсалициловая кислота называется на латыни Acidum acetylsalicylicum. Она используется также при таких тяжелых заболеваниях, как ишемии и инфаркты различной природы (в основном – легочные и миокарда), артриты, острые рецидивы тромбофлебита. Также поводом для приема могут быть такие болезненные симптомы, как люмбаго, мигренозная и зубная боль, миалгии, головная боль со спазмами в мозгу, разные формы невралгии, артралгия. Поможет лекарство с данной кислотой и при поражениях коронарных артерий. Ранее кислота использовалась в курсах лечения от ревматизма, ревматической хореи и ревматоидного артрита, но в настоящее время в этом направлении применяется редко.
Формула ацетилсалициловой кислоты выглядит так: C9H8O4, читается - 2-(Ацетилокси) бензойная кислота. Ацетилсалициловая кислота включена в состав таких препаратов, как , она сама по себе очень похожа по степени действия и на его фармакодинамику. Парацетамол подчеркивает жаропонижающее действие аспирина и быстрее помогает при температуре благодаря присутствию того же аспирина в составе. Иногда аспирин используется в таком виде, как пластырь – это позволяет залечить рану или рубец, снять воспаление с определенных участков кожи.
Такое популярное лекарство, как ацетилсалициловая кислота в таблетках, используемых в соответствии с инструкцией по применению, предоставляет всю необходимую информацию, например, для чего и с какой периодичностью следует принимать это лекарство.
В состав ацетилсалициловой кислоты входят серная и салициловая кислоты, уксусный ангидрид в состоянии кристаллов. В обычном виде это - белые игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, который слабо растворяется в воде комнатной температуры, но легко и быстро в горячей, в спирте.
Видео: Сенсационное открытие в медицине. Аспирин. Жизнь замечательных идей
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Биодоступность: 80–100%
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Формула: C9H8O4
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок.
Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея.
Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.
Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительно 40000 тонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.
Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.
Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с . Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.
Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/ (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.
Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.
Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.
Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.
Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.
Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.
У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».
Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.
Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.
Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.
В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.
Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.
У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.
У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям среди 10000 человек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям среди 10000 человек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям среди 10000 человек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.
Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.
Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.
Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.
Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).
Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).
В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.
Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.
Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.
Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.
Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.
Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком , а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.
Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с 1960-1980 гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.
В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.
Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.
,
(Пока оценок нет)
Ацетилсалициловая кислота – это широко применяемый лекарственный препарат. Он относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Без преувеличения, можно сказать, что в аптечке каждой семьи есть этот препарат. Её применяют для понижения температуры, для снятия болевых ощущений и даже при похмелье.
Ацетилсалициловая кислота образована от салициловой кислоты. Это вещество длительное время широко используется в медицине. Его применяют как противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее, а также как вещество способное разжижать кровь. Если присмотреться к таблетке, то можно увидеть игольчатые, белые кристаллы. А также вещество может быть в виде мелкого белого порошка. Препарат не имеет запаха, быстро растворяется в воде и спирте. В аптеках продаётся в виде таблеток.
В 1899 г. Хофман получил чистую ацетилсалициловую кислоту, а фирма Bayer оформила патент на вещество с названием Аспирин. Таким образом, аспирин и ацетилсалициловая кислота – это названия одного вещества.
Аспирин является главным врагом простагландинов. Эти вещества являются первопричиной возникновения у человека болевых ощущений, воспалительных процессов и лихорадочных состояний. Поэтому аспирин попадая, внутрь организма нарушает синтез простагландинов. Это происходит за счёт расширения кровеносных сосудов, что ведёт к усиленному потоотделению и как результат наступает жаропонижающий эффект препарата.
Ацетилсалициловая кислота - это аспирин являющейся лечебным препаратов, который попадая, внутрь организма оказывает действие на окончания нервных волокон, что приводит к обезболивающему эффекту. Это лекарство выводится из организма через почки.
Как было сказано выше аспирин ацетилсалициловая кислота – это один и тот же лечебный препарат, выпускающийся в виде таблеток. Список показания к применению ацетилсалициловая кислота часто используется для лечения больных.
Ацетилсалициловую кислоту применяют для профилактики, а также лечения:
Применение аспирина достаточно широко, при этом необходимо знать, что цена лекарства доступна для всех.
Отравление ацетилсалициловой кислотой встречается довольно часто, ведь многие люди пьют её бесконтрольно и по всякому поводу. При этом сильно завышается разрешённая дозировка.
Передозировка любым медицинским препаратом в том числе и аспирином вызывает тяжёлые последствия, даже летальный исход.
Условия, при которых будет отравление:
Отравление аспирином бывает острой, а также хронической формой. Их отличие заключается в количестве выпитого вещества, а также длительности применения.
Одноразовая передозировка лекарством приводит к возникновению острого отравления. Его насыщенность в крови станет больше чем 300 мкг/л.
Если ацетилсалициловая кислота принимается долгое время с небольшим превышением нормы, то наступает хроническая форма передозировки. При ней концентрация в крови составляет от 150 до 300 мкг/л.
Приём в сутки ацетилсалициловой кислоты не должен быть больше 6 таблеток или трёх граммов. Между приёмами должно проходить 4 часа.
Смертельная доза составляет 500 мл на 1 кг веса человека.
Чем отличается острая форма передозировки от хронической? Ответ на этот вопрос должен знать каждый. Симптомы хронического отравления препаратом можно отнести к совершенно другим болезням. Только анализ крови больного позволит сделать правильное заключение.
Симптомы хронической формы:
Кроме всех этих симптомов у больного, может возникнуть внутреннее кровотечение, усилится сердечная недостаточность и развиться бронхиальная астма.
Острая форма передозировки бывает трёх степеней:
Чтобы не довести больного до такого состояния требуется строго соблюдать дозировку лекарства. Сколько точно необходимо употреблять скажет только врач. Он же посоветует: «Пейте после приёма таблетки больше воды или молока». Для чего это надо спросите – это необходимо для того, чтобы защитить желудок от агрессивной ацетилсалициловой кислоты.
Лекарство лечит, но и калечит, есть такая весьма популярная фраза. Если у человека появились симптомы отравления аспирином, то требуется срочно вызвать врача или скорую помощь.
Требуется больному выпить больше воды и вызвать рвоту. Дальше необходимо дать таблетки активированного угля. В случае невозможности вызова скорой помощи, нужно самостоятельно доставить человека в ближайший стационар.
Отравление препаратом случилось при опьянении. В этом варианте человеку требуется действовать ещё быстрее, так как есть риск внутреннего кровотечения. В больнице пациенту промоют желудок, введут внутривенные инъекции необходимого раствора, проведут коррекцию крови. Только после этих процедур можно ожидать полного выздоровления.
Ацетилсалициловая кислота обладает большим спектром применения, но нельзя забывать и моменты, когда её использовать нельзя. Аспирин не принимают если у человека имеется аллергия на вещества, входящие в состав таблеток. А также этот препарат запрещён при обострении язвы желудка и всего пищеварительного тракта, внутренних кровотечениях, при нехватке витамина К, при нарушениях в работе почек, а также печени. Кроме этого, чтобы снизить температуру тела детям, не достигшим 15 лет аспирин противопоказан.
Побочные действия:
Аспирин – это лекарственное средство с широким сектором действия. Оно имеется практически во всех аптечках. При всей доступности этого препарата необходимо помнить о возможной передозировке и о побочных действиях.
